布格替尼（Brigatinib；布吉他滨或布格替尼）是新一代间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，其药效是克唑替尼的12倍。同时还具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。2017年，被FDA加速批准上市，主要用于治疗对克唑替尼耐药的ALK型非小细胞肺癌（NSCLC）。但是对于既往未接受过ALK抑制剂治疗的晚期ALK阳性NSCLC患者，布格替尼与克唑替尼的疗效尚不清楚。

　　近日，发表在《新英格兰医学杂志》上的一项报道，针对既往未接受过ALK抑制剂的局部晚期或转移性ALK阳性NSCLC成人患者，进行布格替尼和克唑替尼疗效比较的III期临床研究，结果显示，布格替尼的疗效远胜克唑替尼。这项多中心III期ALTA-1L试验（NCT02737501）共随机分配了275例患者：137例被分配至布格替尼组，每日一次180 mg（包括7日的90 mg导入期）治疗；138例被分配克唑替尼组，每日两次250 mg治疗。主要终点无进展生存期（PFS），次要终点包括客观缓解率（ORR）和颅内缓解。

　　研究表明，布格替尼组的中位无进展生存期、客观缓解率都显著提高。第一次期中分析时，布格替尼与克唑替尼的中位随访时间分别为11.0个月和9.3个月。布格替尼与克唑替尼相比，无进展生存期方面有统计学意义上的显著改善（布格替尼治疗组中位无进展生存期目前还未达到，估计12个月无进展生存率，67%[95% CL，56-75]vs.43%[95% CL，32-53];HR:0.49[95% CL，0.33-0.74]；p<0.001）。布格替尼组和克唑替尼组的ORR分别为71%（95% CL，62-78）和60%（95% CL，51-68）。

　　同时，布格替尼对肺癌脑转移患者表现出突出疗效，使用布格替尼治疗的颅内缓解率为78%（95% CL，52-94），而克唑替尼治疗组只有29%（95% CL，11-52）。目前，布格替尼组脑转移患者中位颅内疾病无进展生存期未达到，1年颅内疾病无进展生存率67%，而克唑替尼组则为21%。

　　在安全性方面，最常见的副作用包括胃肠症状，以及血内肌酸激酶和丙氨酸氨基转移酶水平升高，此项研究显示布格替尼和克唑替尼的安全性与之前研究中的基本一致。

　　综上所述，无论在提高存活率方面，还是针对脑部转移患者，新一代ALK抑制剂布格替尼疗效明显优于克唑替尼，布格替尼可望成为新一代ALK阳性NSCLC的一线标准治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：布加替尼/布格替尼(BRIGATINIB)在克唑替尼难治性ALK+非小细胞肺癌中的作用

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