艾沙康唑（Isavuconazole）通过抑制CYP450介导的14α-羊毛甾醇去甲基化，使得真菌细胞膜麦角固醇合成受抑制，毒性中间产物羊毛固醇蓄积，导致了真菌细胞膜结构和功能紊乱、通透性增加和细胞死亡。哺乳动物细胞的去甲基化对艾沙康唑的抑制作用较不敏感。

　　艾沙康唑是新型三唑类抗真菌药，在保留第一代三唑类药物强效抗念珠菌活性的基础上，增强了抵抗丝状真菌感染的活性，为广谱抗真菌药。与其他唑类药物相比，硫酸艾沙康唑特殊的分子结构（含有 2 个手性中心）， 可使三唑环定向与真菌 CYP51 蛋白的结合袋接合，从而赋予其较广的抗真菌谱，包括对唑类（ 如伊曲康唑、 伏立康唑和泊沙康唑）耐药的真菌等均具有良好的抗菌活性。

　　用法用量

　　负荷剂量：前48h内，200mg q8h,共给药6次。

　　维持剂量：从末次负荷剂量给药后12至24h开始每日1次，每次200mg.

　　注意：此处的剂量均为艾沙康唑的剂量，如200g艾沙康唑，相当于2粒186mg硫酸艾沙康唑胶囊。

　　特殊人群用药：

　　肝损伤：轻中度肝损伤患者，不需要调整剂量，重度肝损尚缺乏相关研究。

　　肾损伤：不需要调整剂量。

　　儿童人群：目前尚在进行18岁以下儿童患者的研究。

　　老年人群：不需调整剂量，但经验有限。

　　不良反应

　　与其他三唑类药物相比，艾沙康唑具有良好的安全性和耐受性，其最常见的不良反应包括：恶心、呕吐、腹泻等消化道症状和肝功能损害，通常无需停药。与伏立康唑对比的临床试验结果表明，艾沙康唑的不良反应发生率显著低于伏立康唑。在药物相关性肝功能异常、眼部疾病和皮肤软组织疾病的发生率方面均存在统计学差异。

　　QT间期缩短：家族性短QT综合征患者禁用。艾沙康唑可导致剂量依赖性的QT间期缩短，尽管目前艾沙康唑相关QT间期缩短的临床意义未明，尚无证据表明其与心脏病发病风险相关，但目前仍被禁用于家族性短QT综合征患者。

　　需要注意的是，艾沙康唑上市时间较短，还需要上市后的不良反应监测数据。

　　药物相互作用

　　艾沙康唑是CYP3A4的底物，受CYP3A4抑制剂或诱导剂的影响。

　　艾沙康唑也是CYP3A4抑制剂和P-gp抑制剂，与西罗莫司、他克莫司、环孢素、地高辛、秋水仙碱等联合使用可导致后者血药浓度升高。

　　艾沙康唑是弱效CYP2B6诱导剂，与经CYP2B6代谢的药物合用时，可能导致后者系统暴露量减少，尤其是与环磷酰胺等治疗指数较窄的药物联用时需谨慎。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：艾沙康唑(CRESEMBA)治疗念珠菌血症和其他侵袭性念珠菌感染会有优势吗？

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