卡博替尼(cabozantinib)代号XL184是能抑制多靶点的抗癌药,能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个,以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管新生。
适应症
卡博替尼的适应症广泛,主要包括:
1)适用于曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌;
2)适用于无法采用手术摘除的髓样甲状腺癌;
3)适用于使用多吉美耐药后的肝癌患者
4)适用于发生骨转移的晚期前列腺癌患者
用法用量
推荐用量:
1)甲状腺髓样癌:每次140mg,每日一次,轻度及中度肝损伤患者起始剂量为80mg
2)肾癌、肝癌:每次60mg,每日一次
3)骨转移:每次40mg,每日一次
4)服用方法:服用卡博替尼前至少2小时和后至少1小时不要进食
不良反应
卡博替尼最常报道药物不良反应(≥25%)是腹泻,口腔炎,掌足红肿综合征(PPES),体重减轻,食欲不振,恶心,疲乏,口腔痛,发色变化,味觉障碍,高血压,腹痛,和便秘。
卡博替尼最常见实验室异常(≥25%)是增加AST,增加 ALT,淋巴细胞减少,碱性磷酸酶增加,低钙血症,中性粒细胞减少,血小板减少, 低磷血症,和高胆红素血症。
注意事项
1)血栓形成事件:对心肌梗死,脑梗死,或其他严重动脉血栓栓塞事件终止卡博替尼。
2) 伤口并发症:对裂开或需要医学干预并发症不给予卡博替尼。
3)高血压:有规律地监视血压;对高血压危象终止卡博替尼。
4)颌骨骨坏死:终止卡博替尼。
5)掌足红肿综合征(PPES):中断卡博替尼,或减低卡博替尼剂量。
6)蛋白尿:监视尿蛋白;对肾病综合征终止卡博替尼。
7)可逆性后部白质脑病综合征(RPLS):终止卡博替尼。
8)胚胎胎儿毒性:卡博替尼可致胎儿危害。建议妇女卡博替尼对胎儿潜在风险。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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