卡马替尼(Capmatinib)作为一种高效的MET抑制剂，能够阻断MET依赖性肿瘤细胞系中的MET磷酸化和关键下游效应因子的激活。在体外生化和细胞实验中，能有效地抑制MET依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并能有效地诱导细胞凋亡，卡马替尼的药效约为克唑替尼的30倍。
在MET驱动的小鼠肿瘤模型中，口服卡马替尼(Capmatinib)对MET磷酸化和肿瘤生长具有抑制作用，并且该抑制剂在完全抑制肿瘤的剂量下具有良好的耐受性。此外，临床前数据显示，卡马替尼(Capmatinib)治疗在耐受性良好的剂量下，对以MET14外显子跳跃突变或通过配体HGF的表达激活MET的癌症模型具有显著疗效。
NCT02414139是一项多中心、非随机﹑非盲、多队列的Ⅱ期临床研究，旨在评估卡马替尼用于晚期NSCLC成年患者的有效性和安全性。给予患者卡马替尼400mgpobid,直到疾病进展或出现不可忍受的毒性反应为止。结果对于97例MET突变的晚期或转移性NSCLC患者，无论患者先前是否曾接受过治疗，卡马替尼均能带来显著性疗效，能缓解67.9%的初治患者病情，并且40.6%的曾接受过治疗患者的病情得以缓解，初治患者PFS为9.69个月，曾接受过治疗患者的PFS为5.42个月。
卡马替尼疗效持久，初治患者的中位DOR是11.14个月，曾接受过治疗患者的中位DOR为9.72个月。卡马替尼起效快速，82%的曾接受过治疗患者在治疗前7周产生疗效，68.4%接受卡马替尼初治患者在前7周产生疗效。卡马替尼具有良好的安全性，所有队列(n=334)中最常见的治疗相关不良反应为外周水肿(41.6%)、恶心(33.2%)和呕吐(18.9%)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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