特泊替尼（Tepotinib）是一种口服MET激酶抑制剂，可强效、高度选择性抑制由MET(基因)改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号，具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。

　　特泊替尼（Tepotinib）是全球首个获批的高选择性口服MET抑制剂，在针对EGFR-TKI耐药后出现MET扩增和本身就存在MET14外显子跳跃突变方面，都具有很好的疗效。目前来讲，由于EGFR-TKI用药人数众多，耐药后出现MET扩增急需进一步治疗的患者数目更大。

　　1、特泊替尼有效克服MET扩增导致的吉非替尼耐药

　　吉非替尼（Gefitinib）是第一代EGFR-TKI,在用药10~12个月时，常常出现耐药。其中，MET扩增是常见的获得性耐药原因。在此基础上应用针对MET扩增的特泊替尼，能否克服这种耐药呢？我国著名肺癌学者吴一龙教授团队通过INSIGHT研究（NCT01982955）给出了答案。

　　与化疗相比，特泊替尼联合吉非替尼能显著改善患者无进展生存期（PFS）、总生存期（OS）、客观缓解率和缓解持续时间。化疗组中位PFS仅有4.2个月，而特泊替尼联合吉非替尼能延长至16.6个月，是化疗组的4倍！对OS来说，特泊替尼联合吉非替尼组的中位OS长达37.3个月（化疗组仅为13.1个月），意味着半数以上患者生存能超过3年。而安全性方面，特泊替尼联合吉非替尼整体安全性可控，能为持久疗效保驾护航。

　　2、特泊替尼克服MET扩增导致的奥希替尼耐药疗效初显，后续结果值得期待

　　奥希替尼（Osimertinib）作为第三代EGFR-TKI,一线治疗后MET扩增的发生率可高达15%。特泊替尼能否帮助克服这一类型耐药呢？

　　INSIGHT 2（NCT03940703）是一项全球开放性II期临床研究，已于2019年9月启动，旨在评估特泊替尼（500mg每日一次）联合奥希替尼（80mg每日一次）用于因MET扩增而对一线奥希替尼产生获得性耐药的晚期EGFR突变NSCLC患者的疗效。该研究仍在进行中，初步数据可观，我们期待其后续结果的报道。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：

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