Leqvio(inclisiran)是siRNA类别中的第一种降胆固醇疗法,靶向前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9),这是人体调节LDL-C的关键机制。PCSK9蛋白可降低肝脏从血液中清除低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的能力,而LDL-C被公认为心血管疾病(CVD)的主要风险因素。PCSK9靶点提供了一种全新的治疗模式来对抗LDL-C,被视为他汀类(如立普妥)之后降脂领域取得的最大进步。
2020年12月,inclisiran获得欧盟委员会(EC)批准,以商品名Leqvio在欧洲销售,作为饮食控制的一种辅助手段,用于治疗成人原发性高胆固醇血症(杂合子家族性和非家族性)或混合型血脂异常,具体为:(1)Leqvio联合他汀类药物或他汀类药物和其他降脂疗法,用于治疗接受最大耐受剂量他汀类药物无法达到LDL-C治疗目标的患者;(2)Leqvio联合其他降脂疗法,用于治疗他汀类药物不耐受或他汀类药物禁忌症的患者。
Leqvio通过皮下注射给药,在第0、3个月各给药一次后,维持期每6个月给药一次,一年只需注射2次。与市面上的降胆固醇疗法相比,Leqvio有望显著提高长期依从性。
值得一提的是,Leqvio是全球第一个也是唯一一个小干扰RNA(siRNA)降胆固醇(LDL-C)疗法。该药活性成分为inclisran,这是一种首创的siRNA,具有一种新的作用机制,通过RNA干扰(RNAi)作用,强效、持久地降低患有动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)、伴有ASCVD风险当量、杂合子家族性高胆固醇血症(HeFH)患者的LDL-C水平。这些疾病是心脏病发作、中风的主要驱动因素,并可能最终导致患者死亡。
在欧洲,心血管疾病(CVD)每年夺去390万人的生命,尽管广泛使用他汀类药物,80%的高危患者达不到指南推荐的LDL-C目标。临床数据显示,在接受最大耐受剂量降脂疗法但LDL-C升高的患者中,Leqvio可有效且持续地降低LDL-C,且安全性与安慰剂相似。通过独特的一年2次给药方案,Leqvio可以无缝地融入患者的定期医疗访问,改善依从性,提高患者预后。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:LEQVIO/INCLISIRAN的剂量、给药方法和特殊人群中使用的说明
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