Venclyxto/Venclexta(Venetoclax)維奈妥拉是BCL-2(一种抗凋亡蛋白)的选择性和口服生物小分子抑制剂。曾证实在CLL细胞中有BCL-2的过表达,其介导肿瘤细胞生存和辅助抵抗化疗。維奈妥拉通过与BCL-2蛋白直接结合,辅助恢复凋亡过程,取代促凋亡蛋白如BIM、触发线粒体外膜通透化和半胱氨酸蛋白酶的启动,在非临床研究中,Venetoclax曾证实对过表达BCL-2肿瘤细胞细胞毒活性。
【維奈妥拉Venclexta(Venetoclax)适应症】
适用于既往曾接受至少一种治疗的、有17p缺失的慢性淋巴细胞性白血病(CLL)。
【維奈妥拉Venclexta(Venetoclax)禁忌症】
Venclexta使用初期及剂量递增期禁止与强CYP3A抑制剂同用。
【維奈妥拉Venclexta(Venetoclax)用法用量】
(1)20mg口服,每天1次,连续7天初始治疗,接着通过一个每周剂量递增表至每天剂量400mg.
(2)VENCLEXTA片应随餐服用,不要咀嚼或压碎服用。
(3)注意预防溶瘤综合症。
【維奈妥拉Venclexta(Venetoclax)常见不良反应】
常见不良反应(≥20%)为中性粒细胞减少,腹泻,恶心,贫血,上呼吸道感染,血小板减少,和疲乏。
【維奈妥拉Venclexta(Venetoclax)警告及注意事项】
(1)溶瘤综合症(TLS):评估用药患者的发病风险。用抗高尿酸血症药物预先给药和确保适当水化。当总体风险增加应用更强的应对措施(静脉水化,频繁监视,住院)。
(2)中性粒细胞减少:监视血细胞计数和感染的体征,使用临床手段适当处置。
(3)免疫接种:VENCLEXTA治疗前、治疗期间或用药后不要给予减毒活疫苗。
(4)胚胎胎儿毒性:可能致胚胎-胎儿危害。忠告生殖潜能女性对胎儿潜在风险和治疗期间使用有效避孕。
【維奈妥拉Venclexta(Venetoclax)药物相互作用】
(1)避免VENCLEXTA与中度CYP3A抑制剂,强或中度CYP3A诱导剂,P-gp抑制剂,或狭窄治疗指数P-gp底物的同时使用。
(2)如必须使用中度CYP3A抑制剂或P-gp抑制剂,减低VENCLEXTA剂量至少50%。
(3)如剂量递增阶段后必须使用一种强CYP3A抑制剂,减低VENCLEXTA剂量至少75%。
(4)如必须使用狭窄治疗指数P-gp底物,它应在VENCLEXTA前至少6小时前使用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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