Retevmo（塞尔帕替尼selpercatinib）作为一种高度选择性和有效的口服研究药物，目前已经获FDA批准用于治疗RET激酶异常突变的癌症患者，且呈现出了令人比较满意的治疗效果。塞尔帕替尼适应症：（1）转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者；（2）需要全身治疗（需要口服或注射）的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌的成人和12岁以上儿童患者；（3）需要全身治疗而且放射碘治疗抵抗的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁以上儿童患者。

　　一项I/II期临床研究LIBRETTO-001的数据可以很好地说明问题。该研究是评估一种RET抑制剂治疗存在RET改变癌症患者（包括NSCLC、MTC、其他类型的甲状腺癌）的最大规模临床研究。研究期间，患者每日2次口服160mg塞尔帕替尼，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。主要疗效指标为总缓解率（ORR）和缓解持续时间（DOR）。

　　【塞尔帕替尼治疗NSCLC】：在105例先前接受过含铂化疗治疗（经治）、39例先前未接受过治疗（初治）RET融合阳性NSCLC成人患者中进行了疗效评价。结果显示，105例经治患者中，ORR为64%，81%的应答患者DOR≥6个月。39例初治患者中，ORR为84%，58%的应答患者DOR≥6个月。在11例存在基线脑转移的经治患者中，颅内缓解率（CNS-ORR）为91%（n=10/11），全部10例缓解患者的颅内缓解持续时间（CNS-DOR）≥6个月。

　　【塞尔帕替尼治疗MTC】：在143例晚期或转移性RET突变MTC患者（年龄≥12岁）中进行了疗效评价，其中55例先前接受过卡博替尼（cabozantinib）、凡德他尼（vandetanib）或2种药物治疗，88例先前未接受过卡博替尼或凡德他尼治疗。结果显示，在55例先前接受过治疗的患者中，ORR为69%，76%的应答患者DOR≥6个月。在88例先前没有接受过经批准的MTC疗法的患者中，ORR为73%、61%的应答患者DOR≥6个月。

　　【塞尔帕替尼治疗RET融合阳性甲状腺癌】：在27例RET融合甲状腺癌患者中进行了疗效评价，其中19例放射性碘（RAI,如果是一种合适的方案）难治并且接受过另一种系统疗法、8例RAI难治并且没有接受任何其他疗法。数据显示，在19例接受过另一种系统疗法的患者中，ORR为79%、87%的应答患者DOR≥6个月；在8例除RAI之外未接受过其他疗法的患者中，ORR为100%、75%的应答患者DOR≥6个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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