托法替布是一种口服的JAK抑制剂。其通过直接或者间接抑制细胞因子通路从而参与调控免疫反应以及消除或预防炎症。在细胞内，托法替布主要选择性抑制JAK3和/或JAK1介导的信号通路，强于其对JAK2通路的抑制作用。

　　有效性：

　　研究结果表明，托法替布5mg和10mgBid联合或不联合非生物DMARD治疗RA患者与安慰剂治疗相比，ACR50应答率显著升高。

　　对于MTX应答不佳的患者

　　◆ORALScan研究：给予MTX疗效欠佳的中至重度活动性RA患者托法替布5mg或10mgBid或安慰剂治疗。结果显示，托法替布治疗可使患者症状和体征得到减轻，关节结构损伤得到持续抑制，生理功能得到持续改善；

　　◆ORALStandard研究：给予接受MTX基础治疗的RA患者托法替布5mg或10mgBid、阿达木单抗q2w或安慰剂（3个月后关节肿胀或压痛减轻小于20%的患者改为托法替布5mg或10mgBid）治疗。结果显示，托法替布疗效显著优于安慰剂，并与阿达木单抗治疗疗效相当。

　　对于DMARDs应答不佳的患者

　　◆ORALSync研究：给予非生物DMARDs治疗效果欠佳的活动性RA患者托法替布5mg或10mgBid进行治疗。结果显示，对于非生物DMARDs（主要为MTX）治疗效果欠佳的患者，托法替布治疗可取得良好效果；

　　◆ORALSolo研究：给予活动性RA患者托法替布5mg、10mgBid单药或安慰剂（3个月后改用托法替布5mg、10mgBid）治疗。结果显示，托法替布单药治疗可使活动性RA患者症状、体征和生理功能得到显著改善。

　　对于TNFi应答不佳的患者

　　◆ORALStep研究：给予TNFi治疗效果欠佳的中至中度活动性RA患者MTX联合托法替布5mg、10mgBid或安慰剂（3个月后改用托法替布5mg、10mgBid）治疗。结果显示，托法替布联合MTX显著改善对TNFi治疗效果欠佳的RA患者的症状和体征，并使患者的生理功能得到显著改善。

　　托法替布单药vs.MTX

　　◆ORALStart研究：给予未经MTX治疗的中至重度活动性RA患者托法替布5mg、10mgBid单药或MTX治疗。结果显示，托法替布治疗在抑制结构损伤和减轻患者症状体征等疗效方面优于MTX.

　　安全性：

　　严重感染：托法替布和生物制剂治疗RA,严重感染发生率基本一致且随着治疗时间延长保持稳定；

　　机会性感染：托法替布治疗增加了机会性感染风险，但并无证据表明使用托法替布治疗比使用生物制剂治疗出现机会性感染的风险更大；

　　带状疱疹：大多数为轻症，托法替布和生物制剂治疗RA在带状疱疹发生率上缺乏直接对比性数据，通过间接比较，发现托法替布治疗的RA患者带状疱疹发生率更高。但是托法替布治疗的RA患者发生弥散性或多皮区的带状疱疹概率低于bDMARDs或传统DMARDs治疗。

　　结核：托法替布治疗RA结核病发生率与生物制剂治疗类似，结核病发生率反映了地理区域结核病发生率；

　　恶性肿瘤：使用托法替布治疗，恶性肿瘤（排除非黑色素瘤性皮肤癌）发生率同用生物制剂治疗无明显差别，不同剂量托法替布治疗的恶性肿瘤发生率也无明显差别。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：托法替尼/托法替布(TOFACITINIB)治疗银屑病的临床试验数据如何？

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