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英克西兰/乐可维(LEQVIO/Inclisiran)通过抑制PCSK9的功能间接提高肝脏对LDL-C的清除能力

时间:2024-12-13 15:52 来源:医药资讯 作者:康必行-小程

  Inclisiran又叫英克西兰/乐可维并,它不能直接降低肝脏对LDL-C的摄取和降解能力,而是通过抑制PCSK9的功能,间接提高肝脏对LDL-C的清除能力。

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  Inclisiran是一种经美国食品药品监督管理局(FDA)批准的小干扰核糖核酸(siRNA)类药物,主要用于降胆固醇治疗。其中,Inclisiran是药物的活性成分,它通过RNA干扰机制抑制PCSK9(前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶9型)的合成。PCSK9是一种由肝脏产生的蛋白质,它会与肝细胞表面的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)受体结合,导致LDL-C受体降解,从而降低肝脏对LDL-C的清除能力。当PCSK9水平升高时,会导致LDL-C受体数量减少,进而降低肝脏对LDL-C的摄取和降解能力。然而,Inclisiran能够与PCSK9基因结合,阻止其产生蛋白质,从而恢复LDL受体的正常功能,提高肝脏对LDL-C的清除能力,达到降脂的目的。

  具体来说,Inclisiran是一种双链小干扰核糖核酸(siRNA),在有义链上与三触角N-乙酰半乳糖胺(GalNAc)缀合,以促进肝细胞的摄取。在肝细胞中,Inclisiran利用RNA干扰机制并指导PCSK9 mRNA的催化分解。这增加了肝细胞表面的LDL-C受体回收和表达,从而增加了LDL-C的摄取并降低了循环中的LDL-C水平。因此,Inclisiran并不是直接降低肝脏对LDL-C的摄取和降解能力,而是通过抑制PCSK9的功能,间接提高了肝脏对LDL-C的清除能力。

  在临床应用中,Inclisiran已被广泛用于治疗家族性高胆固醇血症(FH)等严重的高脂血症患者。这些患者通常对传统降脂药物治疗效果不佳,而Inclisiran的出现为他们带来了新的治疗选择。通过长期治疗,Inclisiran不仅能够帮助患者降低LDL-C水平,还能显著降低心血管疾病的风险,改善患者的生活质量。多项研究表明,Inclisiran在降低LDL-C水平方面具有显著优势,尤其适用于那些无法通过饮食和锻炼控制血脂的患者。

  此外,Inclisiran还具有诸多优势。首先,它是一种长效药物,每半年仅需注射一次,极大地提高了患者的用药便利性。其次,Inclisiran的降脂效果显著,能够在短时间内显著降低LDL-C水平,为患者带来更好的治疗效果。同时,该药物的副作用相对较少,安全性较高,为患者提供了更好的治疗选择。

  然而,Inclisiran的应用也面临一些挑战。首先,作为一种新型药物,其长期疗效和安全性仍需进一步研究和验证。其次,Inclisiran的价格相对较高,可能会给部分患者带来经济压力。此外,虽然Inclisiran的降脂效果显著,但并非所有高脂血症患者都适合使用此药物。因此,在实际应用中,医生需要根据患者的具体情况进行个性化治疗方案的制定。

  综上所述,Inclisiran通过抑制PCSK9的功能,间接提高了肝脏对LDL-C的清除能力,为高脂血症患者提供了新的治疗选择。然而,在使用该药物时,医生需要综合考虑患者的具体情况,制定个性化的治疗方案。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小程)
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