在医学不断发展的进程中,新的药物不断涌现,为各种疾病的治疗带来新的希望。替尔泊肽便是其中一款备受关注的药物,它在血糖调节与体重管理等领域展现出独特的优势。
人体血糖的调节依赖于一套复杂而精细的内分泌系统。在这一系统中,葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)发挥着重要作用。正常生理状态下,进食后肠道会分泌GIP和GLP-1。GIP不仅能刺激胰岛素的分泌,还参与脂肪代谢和能量平衡的调节;GLP-1则可抑制胃肠蠕动、延缓胃排空,减少食物摄入,同时促进胰岛素分泌,增强胰岛素敏感性,抑制胰高血糖素分泌。替尔泊肽作为全球首个且目前唯一的GIP/GLP-1受体激动剂,将这两种肠促胰素的作用整合于一个分子中。它通过同时激活GIP受体和GLP-1受体,产生协同效应,不仅能以葡萄糖依赖性方式促进胰岛素分泌,降低血糖,还能减少食欲,使人产生饱腹感,进而降低热量摄入,减少脂肪堆积。
适用病症:
①2型糖尿病
对于在饮食控制和运动基础上,使用二甲双胍和/或磺脲类药物治疗后血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病患者,替尔泊肽是一种有效的治疗选择。它能改善患者的血糖控制,降低糖化血红蛋白水平。临床试验表明,在这类患者群体中,替尔泊肽在降低血糖方面效果良好,为2型糖尿病患者提供了新的治疗手段。
②肥胖与超重
替尔泊肽也适用于体重管理。对于BMI≥28kg/m²(肥胖)或≥24kg/m²(超重)并伴有至少一种体重相关合并症的成人,它有助于减轻体重。在多项临床试验中,接受替尔泊肽治疗的受试者体重显著下降。如在部分试验中,采用不同剂量替尔泊肽治疗的受试者,在一定周期内体重平均下降了12%-22.5%不等,同时还能显著减少腹部皮下脂肪和内脏脂肪体积,降低肝脏中的脂肪含量,在改善代谢综合征方面具有综合益处。
替尔泊肽的获批基于多项严格的临床试验。在全球关键III期注册试验以及针对亚太地区人群的关键III期注册试验中,对其有效性和安全性进行了全面评估。
在针对亚太地区人群的一项为期40周的多国多中心、随机、开放标签的III期临床试验中,纳入来自多个国家和地区的受试者,以不同比例随机分配,接受不同剂量的替尔泊肽或剂量滴定的甘精胰岛素治疗。主要终点是评估替尔泊肽特定剂量自基线至40周糖化血红蛋白的降低非劣效于甘精胰岛素,关键次要终点包括其他剂量的糖化血红蛋白降低情况等。试验结果显示,替尔泊肽在降低糖化血红蛋白方面达到了预期的非劣效标准,证明了其在治疗2型糖尿病方面的有效性。
在针对肥胖与超重人群的临床试验中,也取得了令人瞩目的成果。如在一项纳入众多超重或肥胖且无糖尿病成年人的试验中,采用每周一次皮下注射替尔泊肽的治疗方式,不同剂量组在治疗周期长达72周的试验中,体重平均下降幅度明显,成为首个在3期临床试验中平均减重超20%的研究性药物。其他类似试验也表明,替尔泊肽在体重、体脂率以及血糖、血压等代谢测量维度方面,相较于安慰剂组均具有显著优势。
替尔泊肽为2型糖尿病患者和需要体重管理的人群提供了新的治疗选择。然而,患者在使用前必须充分了解其作用机制、疗效、使用方法以及注意事项和潜在风险,并在医生的严格指导下进行使用,以确保用药安全、有效。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:替尔泊肽(MOUNJARO/TIRZEPATIDE)刺激胰岛素的分泌抑制胰高血糖素的释放降低血糖
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