吉瑞替尼(Gilteritinib),商品名适加坦(XOSPATA),是一种口服的高度特异性的二代I型FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)抑制剂。该药物专为治疗FLT3突变的急性髓系白血病(AML)设计,为这类患者提供了新的治疗希望。
吉瑞替尼主要通过抑制FLT3突变,特别是内部串联重复(ITD)和酪氨酸激酶域(TKD)突变,来阻止癌细胞的增殖和扩散。FLT3突变在AML患者中较为常见,约占20%至30%,且这些突变通常与不良预后、高复发风险及化疗后生存期缩短相关。吉瑞替尼能够特异性地针对这些突变,恢复细胞正常的生长和分化过程。
吉瑞替尼适用于具有FLT3突变的复发性或难治性AML成人患者。这些患者通常已经接受过多种治疗方案,但病情仍然持续或复发。吉瑞替尼为这部分患者提供了新的治疗选择,有望改善他们的预后和生活质量。
多项临床试验验证了吉瑞替尼在治疗FLT3突变AML方面的疗效。其中,ADMIRAL试验是一项关键的临床研究,纳入了大量FLT3突变阳性的复发或难治性AML患者。结果显示,吉瑞替尼治疗组的中位无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)均显著延长,相比安慰剂组表现出明显的治疗优势。此外,吉瑞替尼还显示出良好的安全性,大多数不良反应是可以管理的。
吉瑞替尼的推荐剂量为每日一次,每次120毫克,口服使用。患者应尽量在每天相同的时间服用,以确保药物浓度的稳定。吉瑞替尼可以伴餐或不伴餐服用,但应避免打碎、压碎或咀嚼药片。若患者漏服一剂,应在当天尽快补服,但应避免在短时间内连续服用两剂。
副作用:吉瑞替尼的常见副作用包括恶心、腹泻、疲劳、发热、关节痛等。大多数副作用是轻度的,但在某些患者中可能会更严重。若患者出现严重副作用,应及时联系医生调整治疗方案。
特殊人群:对于肝功能损害患者,轻度或中度损害者无需调整剂量,但重度损害者不建议使用。对于肾功能损害患者,也无需调整剂量。然而,18岁以下的儿童患者不建议使用吉瑞替尼,因为其安全性和有效性尚未确定。
药物相互作用:吉瑞替尼主要通过CYP3A酶代谢,因此应避免与强效CYP3A/P-gp诱导剂联合使用,以免降低药物浓度。同时,也应避免与某些靶向5HT2B受体或σ非特异性受体的药物联合使用,除非确认患者获益大于风险。
综上所述,吉瑞替尼作为一种新型的FLT3抑制剂,在治疗FLT3突变的急性髓系白血病方面展现出显著的疗效和安全性。该药物的出现为复发性或难治性AML患者提供了新的治疗希望,有望改善他们的预后和生活质量。然而,在使用吉瑞替尼时仍需注意其适应症、用法用量及注意事项等方面的问题,以确保患者的安全和疗效。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 吉瑞替尼 https://www.kangbixing.com/drug/jltn/