基本信息

　　通用名称：甲磺酸贝舒地尔片

　　英文名称：Belumosudil Mesylate Tablets

　　商品名称：REZUROCK

　　适应症：

　　甲磺酸贝舒地尔片用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。

　　治疗原理：

　　ROCK2在免疫细胞活化、增殖及炎症反应中起关键作用。贝舒地尔作为一种Rho激酶抑制剂，能够特异性地抑制ROCK2的活性，通过干扰细胞骨架的重组和细胞迁移，从而抑制异常免疫细胞的活化和增殖。此外，贝舒地尔还能够通过调节T细胞和其他免疫细胞的活性，影响整体移植物反应的平衡，减少免疫抑制剂的使用量和相关的副作用，提高移植物的长期生存率和患者的生活质量。

　　用法用量：

　　推荐剂量：口服，每次200mg，每日1次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。

　　服用方式：整片吞服，请勿切割、压碎或咀嚼。每天在大致相同的时间随餐服用。

　　剂量调整：与强效CYP3A诱导剂或质子泵抑制剂联合用药时，剂量增加至200mg，每日2次。

　　不良反应：

　　甲磺酸贝舒地尔片最常见（≥20%）的不良反应包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压等。

　　注意事项：

　　胚胎-胎儿毒性：孕妇使用可能对胎儿造成伤害，有生育能力的女性患者和其女性伴侣具有生育能力的男性患者在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。

　　肝肾功能：重度肝功能损害或肾功能损害的患者，用药前请慎重斟酌相关风险和潜在获益；中度或重度肝损害且无肝脏移植物抗宿主病的患者，应避免使用。

　　药物相互作用：告知医生正在服用的所有药物，强效CYP3A诱导剂和质子泵抑制剂可能降低贝舒地尔的暴露量，影响疗效。

　　过敏反应：对贝舒地尔或其任何成分过敏者禁用，用药过程中出现过敏症状，应立即停止用药并及时就医。

　　临床疗效：

　　在ROCKstar研究中，每日一次200mg贝舒地尔治疗组的最佳总缓解率（ORR）达到了74%（95%CI，62-84），每日两次200mg贝舒地尔治疗组的最佳ORR高达77%（95%CI，65-87）。在缓解持续时间方面，中位达缓解时间为5周，91%的反应发生在治疗的6个月内，59%的缓解患者的缓解持续时间超过20周，在应答者群体中，中位缓解持续时间为54周。6个月和12个月的总体无失败生存期（FFS）率分别为75%（95%CI，66-81）和56%（95%CI，47-64），2年的总生存率（OS）率为89%（95%CI，82-93）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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