达普司他(Duvroq/Daprodustat),作为一种新型低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI),在慢性肾病(CKD)相关贫血的治疗中展现出了显著疗效。
达普司他,化学名称为4-[(5S)-5-{[4-(2-氟苯基)-1,3-噻唑-2-基]氨基}-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-基]苯甲酸甲酯,是一种口服片剂。它通过选择性抑制HIF-PHI,稳定并激活HIF转录因子,从而启动一系列适应性生理反应。
HIF在正常氧气水平下是不稳定的,而HIF-PHI则负责降解HIF。达普司他通过抑制HIF-PHI的活性,使得HIF能够在正常氧气条件下保持稳定。稳定的HIF转录因子随后启动一系列适应性转录过程,包括促进红细胞生成素(EPO)的产生和铁代谢的调节,从而改善贫血症状。
其主要用于治疗接受透析至少四个月的成人慢性肾脏疾病引起的贫血。对于未接受促红细胞生成素类似物(ESA)治疗的成人患者,达普司他同样显示出显著疗效。
达普司他的给药方式为口服,推荐剂量根据患者的血红蛋白水平和是否存在其他药物相互作用而定。初始剂量一般为2毫克,每日一次。对于血红蛋白水平不同的患者,剂量调整如下:
血红蛋白<9 g/dL:4毫克,每日一次
血红蛋白9-10 g/dL:2毫克,每日一次
可与食物一起或不与食物一起服用,无需同时服用铁或磷酸盐结合剂。药物应整片吞服,不可切割、碾碎或咀嚼。如果漏服一剂,应尽快补服,除非与下一剂在同一天服用。避免服用双倍剂量来弥补错过的剂量。
多项临床研究表明,达普司他在治疗慢性肾病贫血方面具有显著效果。在一项涉及数百名患者的关键性III期临床试验中,达普司他治疗组患者的血红蛋白水平显著提升,贫血症状得到有效缓解。该药物还能够改善患者的总体生活质量,减少因贫血导致的疲劳和乏力等症状。
孕妇使用达普司他的现有数据不足以确定与药物相关的重大出生缺陷、流产或不良母婴结局的风险。目前还没有关于人乳中存在达普司他的数据。因此,孕妇和哺乳期妇女应谨慎使用。轻度肝功能损害患者无需调整起始剂量,中度肝功能损害患者需减少剂量,严重肝功能损害患者不推荐使用达普司他。
达普司他作为一种新型低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂,在治疗慢性肾病相关贫血方面显示出显著疗效。通过稳定并激活HIF转录因子,达普司他促进了红细胞生成和铁代谢的调节,从而改善了患者的贫血症状和生活质量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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