瑞戈非尼是一种多靶点口服酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGF轴、VEGF替代通路的TIE2等靶点以及TAM细胞的CSF1R靶点，持续抗血管生成,改善肿瘤微环境，抑制肿瘤免疫逃逸，克服贝伐耐药。

　　瑞戈非尼已在全球多个国家和地区被批准用于治疗标准治疗进展后的mCRC患者。该适应证的批准是基于关键的III期CORRECT研究结果，在所有经批准的标准疗法治疗后进展的患者中，瑞戈非尼较安慰剂显著改善患者总生存期（OS）；这些结果在亚洲患者的III期CONCUR试验中也得到了证实，并得以在中国获批上市。来自单臂IIIb期和超过3500例患者的瑞戈非尼真实世界观察研究的数据也支持随机III期试验观察到的结果。

　　目前尚无明确指标来识别最有可能从瑞戈非尼治疗中获得长期获益的mCRC患者，需在开始治疗前向患者解释，实现疾病稳定是三线治疗中合理和积极的治疗结果；此外，推荐的疗效评估时间为2个月1次。可提高患者治疗效果的措施包括：在ECOG PS恶化前早期使用瑞戈非尼三线治疗；考虑最佳的治疗顺序；适当的剂量调整和积极的不良事件（AE）管理。

　　瑞戈非尼与典型的酪氨酸酶抑制剂具有一致和可预测的AE特征，其最常见的3级及以上AE包括手足皮肤反应（HFSR）、高血压、腹泻和疲劳。AEs通常发生在治疗早期，发生频率和严重程度通常在前两个周期达到高峰，随后逐渐减少；多数AE为低级别，且没有证据显示有与瑞戈非尼相关的累积毒性。因此，在治疗过程中密切监测患者，尤其是在前1~2个周期中，通过适当的剂量调整、治疗中断和干预来避免患者出现永久性停药是至关重要的措施。临床专家普遍建议，在前4周（第1个周期）每周对患者进行AE评估，随后在第2个周期中每2周评估一次AE。临床研究表明，进行初始剂量调整后，患者通常能够耐受长期治疗。

　　瑞戈非尼的标准剂量为160 mg（4×40 mg，片剂），每日一次，连续给药3周，停药1周，4周为一个周期。也有许多临床医生使用较低的起始剂量（80或120 mg/天），并根据患者的耐受性逐步加量；较低的起始剂量（80或120 mg/天）可能适用于某些患者，随后需要根据患者耐受性进行剂量递增，以达到160 mg/天的推荐剂量，须注意患者最终剂量应达到其最高可耐受剂量。瑞戈非尼剂量调整可每周调整40 mg（1片），但不应低于80 mg/天；每日最大剂量为160 mg。剂量调整(剂量减少或延迟)可与适当的对症治疗结合使用以管理AEs。一旦毒性问题解决，重新剂量递增也是一个选择，医生决策时需考虑到患者的偏好以及相关的临床因素（如体能状态、既往AE的持续时间和严重程度等）。患者偏好是一个非常重要的考虑因素，应向患者解释治疗的选择并使其参与治疗决策。

　　总的来说，应用瑞戈非尼治疗时，医生应考虑患者的偏好和临床特征，也需要注意与患者沟通的要点。适当的患者选择和良好的AE管理可以使患者从瑞戈非尼中得到最大的获益，维持良好的生活质量，并增加生存时间，使患者能够接受后续的治疗方案。未来，随着越来越多的生物标志物被发现，预计mCRC患者的治疗将随着个体化治疗而继续改善，并且能更好地识别可从特定药物中获益的患者亚组。

　　该综述全面介绍了mCRC三线治疗药物瑞戈非尼的实用信息，强调了患者监测和药物剂量调整对适当的患者选择及药物不良事件管理的重要性，此外，再结合良好的医患沟通。这些内容给予了临床医生在决策中实用性的建议，也让患者能从瑞戈非尼治疗中获得最大疗效。随着个体化治疗的发展，mCRC患者的治疗将继续得到改善。

　　晚期结直肠癌三线及以上治疗的药物选择是临床医生及患者面临的常规问题。目前我国指南推荐的药物有瑞戈非尼、呋喹替尼及TAS102。在药物选择方面，这三种药物均在III期临床研究中显示出对比安慰剂的优效性及生存期的延长，其中瑞戈非尼在欧美及亚洲人群中开展的两项III期研究均显示出生存期的明显延长，证据充分。从安全性角度出发，在临床应用方面，瑞戈非尼单药的起始剂量下调到120 mg或80 mg，再视不良反应进行剂量调整，不失为一个良好的选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：瑞戈非尼(REGORAFENIB)治疗肝细胞癌的效果如何？安全性如何？

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