伏立康唑分子小、分布容积/蛋白结合率中等、是亲脂性药物，因此是肺部曲霉病及中枢曲霉病的首选药物。伏立康唑在肺部组织、肺泡和上皮衬液中有广泛的分布，因此是侵袭性感染的首选药物。

　　给药剂量：

　　伏立康唑药代动力学呈非线性特性，患者年龄、体重、肝功能、基因多态性、合并用药等因素均会影响其体内过程，使其血药浓度个体间和个体内差异较大。

　　伏立康唑的血药浓度不仅能够影响药物疗效，还与药物的神经毒性、肝脏毒性等安全性有关，故在临床应用时应进行治疗药物监测。

　　临床上需结合患者CYP2C19基因型和药物浓度监测，确定合适的用药剂量。

　　如何进行血药浓度监测：

　　伏立康唑进行治疗药物监测时，推荐监测稳态血药谷浓度。

　　未给予负荷剂量的患者，伏立康唑的首次监测时机应在初始治疗的第5天到第7天进行，即第9剂到第13剂给药前；

　　给予负荷剂量的患者，首次监测时机应不早于第5剂给药前，之后定期监测。

　　如若出现剂量的调整、给药方式的改变等，需重新监测血药浓度。

　　CYP2C19基因检测如何指导用药？

　　1.基因多态性

　　CYP2C19是高度多态的，有35个被定义的等位基因*突变，野生型CYP2C19*1等位基因编码了一种正常的CYP2C19酶，而最常见的无功能等位基因是*2，其他CYP2C19等位基因也被确认，然而，除了CYP2C19*3（c.636G A，rs4986893）之外，其他等位基因在亚洲人群中是很少见的。

　　与之相反，功能增加型的CYP2C19*17等位基因（c.-806C-T;rs12248560）会导致酶活性的增加。

　　有一个正常/增加的功能等位基因和一个减少功能等位基因或两个减少的功能等位基因被归为中间代谢型（例如，CYP2C19*1/*9,*9/*9,*9/*17）。

　　伏立康唑的体内代谢主要依靠CYP2C19酶，CYP2C19的基因多态性能引起个体和种族间药物代谢能力的不同，使血药浓度呈现显著差异。

　　中国人群CYP2C19基因型集中在慢代谢型、中代谢型和泛代谢型人群。

　　2.药物相互作用

　　伏立康唑是CYP2C19、CYP2C9和CYP3A4的底物，此３种酶的底物、诱导剂和抑制剂均可对伏立康唑的血药浓度产生影响。

　　其中，酶诱导剂可提高酶活性，降低伏立康唑血药浓度。

　　酶抑制剂则降低酶活性，升高伏立康唑血药浓度。

　　因此，合并用药时应密切关注药物的相互作用，合理选用适合的药物进行联用。必有时，应密切监测血药浓度。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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