阿帕他胺作为一种新型选择性AR抑制剂，可通过抑制AR活化、抑制活化AR的核转运以及阻断AR介导的基因转录这三重作用，最终达到抑制AR信号通路活化的目的。
体外研究显示，阿帕他胺的AR结合亲和力及抗肿瘤活性均优于比卡鲁胺与恩扎卢胺。此外，阿帕他胺的特点是在肿瘤组织靶向富集，在脑组织浓度却相当低，因此保证了疗效和安全性。
在此基础上，阿帕他胺的Ⅰ~Ⅲ期临床试验启动。Ⅰ期研究中，阿帕他胺显示出良好的安全性和耐受性，不良事件（AE）多为1~2级，少量3级，无4/5级AE，任何剂量下均不会发生癫痫（表4），并将240mg/d确定为最终剂量。
Ⅱ期研究中，基于持久的PSA反应和疾病控制，阿帕他胺在PSA倍增时间（PSADT）≤10个月的患者，即“高危转移风险NM-CRPC患者”中表现出稳健的抗肿瘤活性。这类患者转移风险和死亡风险均高于一般NM-CPRC患者，是临床重点关注人群。
Ⅲ期临床试验（SPARTAN研究）结果相当成功，我们已在上期进行了深度解读，主要MFS结果见图5。至PSA进展时间等研究终点也取得了比Ⅱ期研究更好的结果。
从这些研究中可见，阿帕他胺具备强大的AR抑制能力、较第一/二代AR抑制剂更令人满意的安全性及抗肿瘤活性，因而成为中国首个获批用于NM-CRPC的新一代AR抑制剂。SPARTAN研究显示，阿帕他胺可将NM-CRPC患者的转移推迟2年之久，使患者享受更久的高质量生存，极大改善了患者预后和生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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