卡博替尼（cabozantinib）又名“XL184”，是一种对多癌种展现出广泛有效性的的多靶点激酶抑制剂，而产生“广泛有效性”的原因是基于卡博替尼拥有9个靶点，9个靶点分别为RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2。因此，卡博替尼也被称为靶向药物当中的“万金油”。

　　卡博替尼已经通过FDA批准在美国上市，治疗既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌，以及晚期一线或二线治疗肾细胞癌。此外，卡博替尼还先后在欧盟、日本等上市。苹果酸卡博替尼胶囊还可用于治疗进展性、转移性髓样甲状腺癌。除此之外，它在治疗非小细胞肺癌、软组织肉瘤、肠癌、乳腺癌、前列腺癌等方面也有不错的效果。

　　1、肾细胞癌二线治疗

　　2016年4月，FDA首次批准卡博替尼用于既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌（RCC）患者的二线治疗。此次获批基于卡博替尼vs.依维莫司的METEOR研究结果。

　　METEOR临床试验是一个III期的临床试验，入组标准为既往接受过VEGFR-TKI治疗并且在6个月内出现病情进展的患者。随机分配了658例患者接受卡博替尼（n=330）或依维莫司（n=328）。两组的中位总生存期为21.4个月vs.16.5个月，中位PFS为7.4个月vs.3.9个月，客观反应率为21%vs.5%。

　　安全性上，卡博替尼组的130名患者（39％）和依维莫司组的129名患者（40％）发生了3级或更严重的严重不良事件。卡博替尼组1例与治疗相关的死亡，依维莫司组2例死亡。总体而言，与依维莫司相比，卡博替尼治疗可提高总生存率，延缓疾病进展并改善客观反应。

　　2、肾细胞癌一线治疗

　　2017年12月，FDA基于卡博替尼vs.舒尼替尼的CABOSUN研究结果，进一步获批卡博替尼用于晚期肾细胞癌（RCC）患者的一线治疗。

　　CABOSUN是一项随机开放的II期试验，纳入157例被确定为中或低风险的晚期RCC患者。结果表明，卡博替尼组和舒尼替尼组的中位PFS为8.6个月vs.5.3个月，中位OS为26.6个月vs.21.2个月，客观反映率为20%vs.9%。

　　卡博替尼组3级或4级不良反应的发生率为68%，舒尼替尼组为65%。卡博替尼组最常见的3-4级不良反应（≥5%）有高血压、腹泻、低钠血症、低磷血症、掌足红肿（PPE）、ALT升高、疲劳、食欲下降、口腔炎、疼痛、低血压和晕厥。因不良事件中止治疗的患者为卡博替尼组21%vs.舒尼替尼组22%。

　　卡博替尼警告和注意事项

　　（1）出血：若近期发生过严重出血，则不推荐使用卡博替尼。

　　（2）胃肠穿孔及瘘管：监测体征。若瘘管不能被充分治疗或出现穿孔应永久停止卡博替尼。

　　（3）血栓事件：若出现心肌梗死，脑栓塞或其他严重动脉血栓事件，应终止治疗。

　　（4）高血压及高血压危象：常规监测血压。若出现高血压危象或严重高血压且不能被抗高血压治疗所控制，应终止治疗。

　　（5）腹泻：出现重度腹泻失应暂停卡博替尼直到腹泻缓解或降至1级。建议使用标准抗腹泻治疗。

　　（6）手足综合征：中断治疗，降低剂量。

　　（7）可逆性后部脑白质综合征：终止治疗。

　　（8）胚胎胎儿毒性：对胚胎胎儿有危害，告诫服药妇女药物对胎儿的潜在危害。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)在铂难治性转移性尿路上皮癌中有何作用？

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