普纳替尼是一种激酶抑制剂。普纳替尼在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。普纳替尼抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR，PDGFR，FGFR，EPH受体和激酶的SRC家族，和KIT，RET，TIE2，和FLT3的成员。普纳替尼在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL，包括T315I细胞的生存能力。在小鼠中，用ponatinib治疗当与对照比较时减低表达天然或T315I突变体BCR-ABL肿瘤的大小。
【作用靶点】
多靶点BCR-ABL、VEGFR、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR）、EPHR以及SRC家族。
【适应症】
帕纳替尼ICLUSIG是一种激酶抑制剂，适用于为治疗对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的有慢性相，加速相，或母细胞相慢性粒性白血病(CML)成年患者。
【帕纳替尼剂型和规格】
每片15 mg和45 mg
【帕纳替尼不良反应】
最常见非-血液学不良反应(≥20%)是高血压，皮疹，腹痛，疲乏，头痛，干皮肤，便秘，关节痛，恶心，和发热。血液学不良反应包括血小板减少，贫血，中性粒细胞减少，淋巴细胞减少，和白细胞减少。
【帕纳替尼|给患者的建议】
1、帕纳替尼仍可作为白血病的治疗药物。然而，将采取新措施，以减少血凝块(如心脏病发作、卒中和深静脉血栓形成)相关疾病的风险。
2、医生将会对心脏或循环系统疾病的发生风险进行评估，并会在帕纳替尼治疗前和帕纳替尼治疗期间采取措施减少这些风险。
3、如果有高血压病史，医生会提出降低血压的建议，如果血压仍保持较高水平则会考虑中断帕纳替尼治疗。
4、如果既往有心脏病发作或卒中病史，医生会慎重考虑帕纳替尼治疗的可行性。
5、如果医生已开具帕纳替尼处方，应警惕血凝块的症状和体征，包括腿部剧烈疼痛或肿胀、突然不明原因的气短、呼吸急促或咳嗽、胸痛、面部、手臂或腿部无力或麻木。如果发现任何相关体征和症状，应立即就医。
6、如果对吧、帕纳替尼治疗有任何问题，请咨询医生或药剂师。
【帕纳替尼|给医疗专业人士的建议】
1、除非经评估其帕纳替尼治疗获益大于风险，有心脏病发作或卒中病史的患者不能使用帕纳替尼。
2、应评估患者的心血管状态，并在开始帕纳替尼治疗前积极处理心血管风险因素。帕纳替尼治疗期间继续监测并优化心血管状态。
3、帕纳替尼治疗期间应控制高血压，如果高血压未得到控制，则应考虑中断帕纳替尼治疗。
4、应密切监测患者发生血管闭塞或血栓栓塞的症状和体征，如果在帕纳替尼治疗过程中出现相关症状和体征，应立即中断帕纳替尼治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：普纳替尼/帕纳替尼(PONATINIB)可用于哪两类白血病？效果如何？
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