恩曲替尼是一个针对TRK A/B/C和ROS1蛋白的选择性酪氨酸激酶抑制剂,NTRK融合阳性的肿瘤有多种组织起源,多数比较难于治疗,该药还用于ROS1阳性的NSCLC。美国食品药品管理局(FDA)于2018年8月15日加速批准恩曲替尼(entrectinib,TXDX-101,Rozlytrek基因泰克/罗氏)用于治疗“神经营养原肌球蛋白受体激酶(NTRK)”基因融合阳性的多种成人和儿童肿瘤,同时还批准了该药用于治疗ROS-1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
FDA基于4个早期的系列研究批准了恩曲替尼,综合分析了54个NTRK融合阳性肿瘤患者(10个肿瘤类型,>19组织学类型)和53个ROS1-活化的基因融合患者的数据。
在恩曲替尼治疗的NTRK+实体瘤患者中,总有效率(ORR)为57%,有效者分布在10个不同的肿瘤类型,在有效者中,61%的肿瘤退缩9个月或更长。
在这项研究,NTRK+患者包括乳腺癌、胆管癌、结直肠癌、妇科肿瘤、神经内分泌肿瘤、非小细胞肺癌、涎腺癌、胰腺癌、肉瘤和甲状腺癌。
在ROS1-阳性的局部进展期或转移性NSCLC人群中,恩曲替尼的ORR为78%,在治疗有效的患者中,55%的患者的退缩时间达到12个月或更长。
恩曲替尼的主要不良反应包括乏力、便秘、味觉异常、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视觉异常。
恩曲替尼的最严重的不良反应有充血性心力衰竭、中枢神经系统反应(认知损伤、焦虑、抑郁甚至有自杀念头、头晕或失去平稳感、失眠或过度睡眠)、骨折、肝毒性、高尿酸血症、QT间期延长和视觉异常。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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