曲美替尼是一种激酶抑制剂适用作为单药和与达拉菲尼联用为通过一种FDA-批准的检验检出有BRAF V600E和V600K突变的不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。联合的使用是根据持久反应率的显示。

　　【用法与用量】

　　（1）开始用曲美替尼治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。

　　（2）曲美替尼的推荐剂量方案是2 mg口服每天1次作为单药和与达拉菲尼150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用曲美替尼。

　　【注意事项】

　　（1）新原发恶性病，皮肤和非皮肤：当曲美替尼被使用与达拉菲尼联用可能发生。

　　（2）出血：接受曲美替尼与达拉菲尼联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。

　　（3）静脉血栓栓塞：接受曲美替尼与达拉菲尼联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。

　　（4）心肌病：治疗前，治疗后1个月，其后然后每2至3个月评估LVEF。

　　（5）眼毒性：对任何视力障碍进行眼科评价。对视网膜静脉阻塞(RVO)，永久终止曲美替尼。

　　（6）间质性肺疾病(ILD)：对新和进展性不能解释的肺症状不给曲美替尼。对治疗-相关ILD和肺炎永久终止曲美替尼。

　　（7）严重发热反应：当曲美替尼被使用与达拉菲尼联用时可能发生。

　　（8）严重皮肤毒性：监视皮肤毒性和继发感染。对不可耐受的2级，和3和4级皮疹尽管中断曲美替尼3周内不改善终止用药。

　　（9）高血糖：在预先存在糖尿病和高血糖患者监视血清糖水平。

　　（10）胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害.忠告有生殖潜能女性对胎儿风险。

　　【不良反应及禁忌】

　　（1）最对曲美替尼作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿。

　　（2）为曲美替尼用达拉菲尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌痛。

　　【禁忌】有生殖潜能女性和男性：与女性患者商议妊娠计划和预防。可能损伤生育能力。

　　【孕妇用药】哺乳母亲：终止药物和哺乳。可能致胎儿危害,忠告有生殖潜能女性对胎儿风险。

　　【儿童用药】对儿童尚未确定安全性和有效性。

　　【药品相互作用】

　　（1）当曲美替尼被使用与达拉菲尼联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8的强抑制剂。

　　（2）当曲美替尼被使用与达拉菲尼联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8强诱导剂。

　　（3）当曲美替尼被使用与达拉菲尼联用时同时使用药物是CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19,和CYP2B6敏感底物，导致这些药物丧失疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：曲美替尼(TRAMETINIB)双靶组合治疗BRAF V600突变肺癌效果显著？

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