依库珠单抗,西药名。常用剂型有注射液。为免疫系统用药。用于治疗PNH患者的细胞溶血;治疗aHUS。
药物相互作用
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依库珠单抗药理作用
本品能以高亲和力特异性结合至补体蛋白C5,对其亲和力强,因而可抑制其裂解成C5a和C5b,并阻止终端补体复合物C5b-9的生成。在阵发性睡眠性血红蛋白尿(PNH)患者中本品抑制终端补体介导的血管内溶血和在非典型溶血尿毒综合征(aHUS)患者中抑制补体介导的血栓性微血管病(TMA)。PNH患者中遗传突变导致异常红细胞(称为PNH细胞)群的生成,原因是终端补体抑制剂不足,表现为PNH细胞对持久终端补体介导的破坏敏感。这种破坏和这些PNH细胞的丧失(血管内溶血)导致红细胞计数低(贫血)和疲乏、各种功能降低、疼痛、小便黄赤、气短和血凝块。在aHUS中,补体活性的调节损伤使点终端补体激活失控,导致血小板激活、内皮细胞损伤和血栓性微血管病。
依库珠单抗药代动力学
1、40例PNH患者,按推荐方案治疗,符合标准一室模型。群体药动学分析,本品多次给药后的CL是22ml/h,Vd是7.7L、t1/2为(272±82)h(均数士SD)。在26周时,本品的平均血药峰值和谷值分别为(194±76)μg/m1和(97±60)μg/ml。
2、第二个群体药动学分析来自57例aHUS患者,接受推荐方案,多次给药药动学数据用标准的室模型进行。在本品的CL是14.6ml/h,Vd是6.14L、消除t1/2是291h(约12.1天)。在血浆置换干预期间也要对本品的CL和t1/2进行评价。血浆置换增加本品的CL至3660ml/h,减低t1/2至1.26h当接受滴注血浆或血浆置换的aHUS者给予本品时,建议追加剂量。
3、未专门进行特殊人群的药动学评价,群体药动学显示,年龄、性别、种族及肾功能不影响本品的药动学参数。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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