拉帕替尼（Lapatinib）是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于联合卡培他滨（Capecitabine）治疗Her2/ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗（赫赛汀）治疗的晚期或转移性乳腺癌。拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（EGFR/ErbB1）和人表皮因子受体2（Her2/ErbB2）。

　　拉帕替尼的特殊性在于已经接受过其他化疗药物治疗的病患并不会对其产生交叉抗药性，以及可以有效的减缓乳腺癌的疾病进展。因其结构为小分子，与赫赛汀不同，它能够透过血脑屏障，对于乳腺癌脑转移有一定的治疗作用。总之，拉帕替尼能透过血脑屏障，与曲妥珠单抗无交叉耐药；与卡培他滨联用，可缩小Her2阳性乳腺癌患者的脑转移瘤体积，其单药有治疗脑转移瘤的活性，并与其治疗全身疾病的活性相当；对Her2的直接靶向治疗与化疗联合具有协同作用等。

　　TYKERB拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类，紫杉醇，曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。

　　用法用量

　　推荐剂量为1250mg，每日1次，第1～21天服用，与卡培他宾2000mg/d，第1～14天分2次服联用。

　　拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用。饭前1h或饭后2h后服用。如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。

　　孕妇禁用，是否通过乳汁分泌尚不清楚，哺乳期妇女应停止授乳。老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验，中重度肝损害的患者应酌减剂量。

　　不良反应

　　临床试验中观察到的大于10%的不良反应主要为胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，皮肤干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困难及失眠等。

　　与卡培他滨合用，不良反应有恶心、腹泻及呕吐，掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降，间质性肺炎。其最常见之副作用为肠胃消化道系统方面的副作用，即是恶心、呕吐、腹泻等症状，其他还有皮肤方面的红肿、搔痒、疼痛，以及疲倦等。

　　另外还有极少见但是严重的副作用，包括心脏方面以及肺部方面。当病患出现二级(NYHA class 2)以上的心脏左心室搏出分率(LVEF)下降时，必须停止使用，以避免产生心脏衰竭。当LVEF回复至正常值或病患无症状后两个礼拜便可以以较低剂量重新用药。

　　与蒽环类的化疗药品相比，拉帕替尼的心脏毒性为可逆的，不像蒽环类药物的不可逆性并有一生最多使用量，拉帕替尼并没有一生最多使用量。

　　由于拉帕替尼是以肝脏CYP酵素系统代谢的药物，在使用其他具有诱导或是抑制CYP酵素的药物时，必须要注意剂量的调整。

　　孕妇一般不应该使用拉帕替尼，因为其怀孕毒性分类为D，因此如果没有绝对的需要或是对母体有极大的利益，否则不建议孕妇或育怀孕者使用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：拉帕替尼/泰立沙(LAPATINIB)组合疗法治疗转移性乳腺癌的效果好吗？

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