波齐替尼(Poziotinib)是一种专门针对EGFR/HER2外显子20插入突变的靶向药。
剂量方案
波齐替尼的最大耐受剂量是每天24mg一次,服用二周停一周或每天18mg一次,连续服用。标准给药方案是每天16mg一次(约等于17mg 波齐替尼盐酸盐,换算比例为1:1.07),随餐或空腹,连续服用。无法耐受不良反应时,减量至14mg每天一次,甚至12mg每天一次。如果想采用间歇给药方式,可使用波齐替尼盐酸盐,24mg服用3天,停药一天;无法耐受不良反应时,则减量至18mg服用3天,停药一天。
药代动力学
波齐替尼符合二室模型一级消除动力学,半衰期6.6小时,平均分布体积164升,平均表观清除率34.5升每小时,口服1.75小时后达到血药浓度峰值。随餐或空腹不影响波齐替尼的血药浓度。患者的体重对Poziotinib的吸收和血药浓度有影响。
临床数据
一项韩国的2期临床试验,纳入了37名特罗凯或易瑞沙耐药后的EGFR突变阳性晚期NSCLC患者,其中2名为PI3K突变阳性,19名为T790M突变阳性,其中4名合并MET高表达。波齐替尼每天16mg一次。客观有效率为8%,疾病控制率为51%,中位无进展生存期为2.7个月(T790M突变和PI3K阴性患者为5.5个月),总生存期为15个月。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!