吉列替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制多种酪氨酸激酶，例如FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）。吉列替尼抑制表达FLT3（包括FLT3-ITD），酪氨酸激酶结构域突变（TKD）FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y的细胞中FLT3受体的信号传导和增殖；它诱导表达FLT3-ITD的白血病细胞。

　　【用法用量】

　　急性髓样白血病，复发或难治，FLT3阳性：

　　口服：每天一次120毫克，持续至少6个月（为临床反应留出时间），直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　漏服：如果漏服，请在错过服药时间的12个小时内补服，第二天返回正常给药时间表；不要在12小时内服用2剂。

　　【不良反应】

　　水肿（40％），低血压（22％），疲劳（≤44％），头痛（24％），头晕（22％），失眠（15％），皮疹（36％），血清磷酸盐减少（3/4级：14％），血清钠减少（3/4级：12％），口腔炎（41％;≥3：7％），腹泻（35％），恶心（30％），便秘（28％），呕吐（21％），腹痛（18％），食欲不振（15％），味觉不良（11％）发热性中性粒细胞减少症（17％至27％；≥3级：17％至26％），血清转氨酶升高（51％），血清丙氨酸氨基转移酶升高（3/4级：13％），关节痛（≤50％），肌痛（≤50％），眼科疾病（25％），肾功能不全（21％），呼吸困难（35％），咳嗽（28％）发热（41％）

　　【禁忌】

　　对吉列替尼或制剂任何成分过敏。

　　【注意事项】

　　与不良反应有关的担忧：

　　1.分化综合症：吉列替尼治疗的患者出现分化综合症的症状（快速增殖和髓样细胞分化），如果不加以治疗可能会致命或危及生命。症状可能包括发烧，呼吸困难，缺氧，肺部浸润，胸膜或心包积液，体重迅速增加或周围水肿，低血压或肾功能不全。如果怀疑存在分化综合症，则开始糖皮质激素治疗和血流动力学监测，直到症状消失。在某些情况下，已经观察到伴随的急性发热性嗜中性粒细胞病。分化期综合征（伴有或不伴有白细胞增多）的发生时间是吉列替尼开始后2到75天。经历此综合征的大多数患者在治疗或治疗中断后康复。如果怀疑存在分化综合征，则每12小时静脉注射10 mg地塞米松（或等效的口服/IV皮质类固醇），并监测血流动力学直至改善。服用皮质类固醇至少3天；症状缓解后，逐渐减少皮质类固醇激素。如果提早停用皮质类固醇，可能会再次出现分化综合征症状。如果皮质类固醇引发后，分化综合征的严重征兆/症状持续了48小时以上，

　　2.胃肠道毒性：可能会出现腹泻（非传染性），便秘，恶心，呕吐和口腔炎（通常为轻度）。

　　3.超敏反应：已观察到超敏反应，包括过敏反应。

　　4.胰腺炎：已报告胰腺炎。评估胰腺炎的体征/症状。可能需要中断治疗并减少剂量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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