吉瑞替尼是安斯泰来与Kotobuki制药有限公司通过研究合作发现的药物,安斯泰来拥有在全球开发、制造和商业化推广吉瑞替尼的独占权利。吉瑞替尼(商品名:Xospata)已经在美国、日本、欧盟部分国家以及其他国家和地区实现患者可及,用于治疗携带FLT3突变的复发性或难治性急性髓系白血病成年患者。
吉瑞替尼是一种FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)抑制剂,对于FLT3-ITD以及FLT3-TKD突变有显著的抑制作用。FLT3-ITD是一种常见的驱动突变,导致疾病负担高、预后效果差。
FLT3突变是AML患者中最常见的基因突变,检测出突变阳性的患者约占30%。研究显示,FLT3突变与AML患者的预后密切相关。
ADMIRAL研究显示,吉瑞替尼对FLT3-ITD和TKD突变患者OS的延长均显著优于挽救性化疗。而且,接受造血干细胞移植后继续应用吉瑞替尼仍可延长患者生存期。此外,吉瑞替尼在一线也有不错的疗效,2020 ASH公布的数据显示2,吉瑞替尼与3+7诱导化疗联用后在FLT3突变患者中,复合完全缓解率达81.6%,中位OS尚未达到,耐受良好。因此,有FLT3突变阳性的患者可能应尽早采用吉瑞替尼。
2020 ASH会议报道了一项吉瑞替尼联合维奈克拉治疗复发或难治性FLT3突变阳性AML的1b期扩展队列。该结果显示,在既往接受过大量治疗(其中大多数患者既往接受过FLT3 TKI治疗)的FLT3突变阳性AML患者中,吉瑞替尼联合维奈克拉获得了极高的骨髓和血液原始细胞清除率,改良复合完全缓解率高达83.8%,这可能表明吉瑞替尼联合维奈克拉的抗白血病活性显著高于吉瑞替尼单药。在安全性方面,非血液学毒性适中,联合用药耐受性良好。由此可见,两种靶向药物联合协同抗击AML或可为患者带来更多的获益,值得进一步的研究。
。FLT3抑制剂吉瑞替尼为FLT3突变阳性的复发或难治性AML患者带来靶向治疗选择。期待越来越多的AML患者能获得精准诊断,精准治疗,并最终取得精准获益。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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