曲拉西利是G1 Therapeutics公司开发的一款短效细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)抑制剂。CDK4/6被认为是驱动细胞分裂的关键调节因子，它通过与一类叫细胞周期蛋白(Dcyclin D)的蛋白结合，磷酸化视网膜母细胞瘤基因(Rb)，释放转录因子E2F，进而促进细胞周期相关基因的转录，使细胞周期从DNA合成前期(G1期)进入到DNA复制期(S1期)。曲拉西利通过短暂的G1期阻滞，降低了骨髓造血干细胞的复制负担，从而缓解了骨髓造血干细胞的耗竭。

　　2月23日，先声药业宣布，曲拉西利治疗广泛期小细胞肺癌（ES-SCLC）的中国注册III期临床试验达到主要研究终点，即在中国小细胞肺癌患者中证实曲拉西利可以显著缩短第一周期严重中性粒细胞降低持续时间。这是具有全面骨髓保护功效的药物，也是可以减少化疗导致的骨髓抑制（CIM）的一种全新疗法。

　　细胞的增殖受到细胞周期的严格调控。周期蛋白依赖性激酶与细胞周期蛋白在调控细胞周期进程中发挥重要作用。曲拉西利是一款短效的、高选择性的、可逆的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂，化疗药物可以杀伤快速分裂的肿瘤细胞，然而骨髓细胞由于同样具有活跃分裂的性质，也会受到化疗药物的影响。骨髓造血干细胞同样依赖CDK4/6调控才能进入增殖周期，作为CDK4/6抑制剂，曲拉西利可以将骨髓中的造血干/祖细胞等暂时地阻滞在细胞周期的G1期，让细胞暂时停止分裂，从而免受化疗药物的杀伤，缓解造血干细胞的耗竭，在化疗期间保护造血干细胞和前体细胞。在健康人群的研究中发现曲拉西利治疗24小时后骨髓中S/G2/M期细胞减少45%，32小时后开始恢复，提示曲拉西利导致的骨髓中的造血干发生细胞周期阻滞是短暂可逆的。

　　曲拉西利具有独特的骨髓保护功能，在曲拉西利联合化疗治疗中国ES-SCLC患者的III期临床试验中获得阳性结果，证实了曲拉西利可以显著缩短第一周期化疗的严重中性粒细胞降低持续时间，进一步确证曲拉西利对中国ES-SCLC化疗患者的安全性和有效性，这将有望填补SCLC治疗上重要的临床空白。

　　目前，曲拉西利在中国治疗小细胞肺癌、结直肠癌、三阴性乳腺癌的III期临床试验均实现患者入组，中国首个适应症小细胞肺癌上市申请已获CDE优先审评。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：科塞拉(COSELA/TRILACICLIB)可缓解化疗引起的骨髓抑制？

　　更多药品详情请访问  曲拉西利 https://www.kangbixing.com/