恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明恩杂鲁胺与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物，N-去甲基恩杂鲁胺，表现出与Xtandi恩杂鲁胺相似体外活性。在体外恩杂鲁胺减低增殖和诱发前列腺癌细胞的细胞死亡，和在小鼠前列腺癌异种移植模型中减小肿瘤体积。
阿比特龙作为治疗晚期前列腺癌的靶向药物具有很好的效果，但是对于靶向药的耐药性我们也是无可奈何，服用一段时间很多病友们都会出现耐药，而阿比特龙耐药后服用恩杂鲁胺的效果如何呢?
在一项随机，安慰剂对照的多中心3期临床试验中，恩杂鲁胺(安可坦)的安全性和有效性都得到证实，参与试验的一共有1199位曾接受过多西他赛治疗的转移性去势耐药性前列腺癌患者患者，试验结果发现，Xtandi恩杂鲁胺(安可坦)治疗的患者中位生存期为18.4个月而安慰剂治疗的患者生存期仅为13.6个月。
阿比特龙的临床试验显示，相对于安慰剂，无进展生存期从8.3个月提高到了16.5个月，效果还是非常明显的。而恩杂鲁胺的效果更胜一筹，无进展生存期相对于安慰剂的5.4个月提升到了20个月。
恩杂鲁胺最常见不良反应(≥5%)是虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，和高血压。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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