布加替尼(Brigatinib,又译为:布吉他滨或布格替尼)是新一代ALK抑制剂,可以透过血脑屏障,对脑转移的患者有效。2017年4月,布加替尼获美国FDA加速批准上市,用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。2020年的5月份,布加替尼获得美国FDA批准一线治疗FDA批准检测确诊的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者。
用法用量:
口服,每日一次,从每次90mg起始剂量开始服用,连续服用7日;若无严重副作用或不耐受,7日后布加替尼剂量调整为每日180mg,每日一次。针对不良反应的剂量调整:若先前剂量为90mg/d,则先降至60mg/d,若不耐受,则永久停用布加替尼;若先前剂量为180mg/d,则先降至120mg/d,再降至90mg/d,若仍不耐受,则降至60mg/d。
不良反应:
布加替尼最常见的药物治疗相关不良反应包括恶心(53%)、乏力(43%)以及腹泻(41%),强度主要集中于1,2级。最常见的3,4级不良反应包括脂肪酶浓度上升(9%),呼吸困难(6%)以及高血压(5%)。
警告和注意事项:
间质性肺病(ILD)/肺炎:在推荐剂量时发生在9.1%的患者中。监测新岀现或进展性呼吸症状,尤其是在治疗的第一周对新出现或进展性的呼吸症状应暂停布加替尼和及时评价ILD/肺炎。恢复后或减低剂量或永久地终止布加替尼。
高血压:治疗期间监测血压2周,然后每月至少测一次。对严重高血压,暂停布加替尼,然后剂量减低或永久地终止。
心动过缓:治疗期间定期监测心率和血压。如出现症状,暂停布加替尼,然后剂量减低或永久地终止。视力障碍:建议患者报告视力症状。如出现视力症状,暂停布加替尼并进行眼科评价,后期减低剂量或永久地终止布加替尼o肌酸磷酸激酶(CPK)升高:治疗期间定期监测CPK水平。根据严重程度,暂停布加替尼,后期恢复剂量或减低剂量。
胰酶升高:治疗期间定期监测脂肪酶和淀粉酶水平。根据严重程度,暂停布加替尼,后期恢复剂量或减低剂量。
高血糖:布加替尼用药前和治疗期间常规评估空腹血糖。如不能控制高血糖,暂停布加替尼,后期根据严重程度考虑剂量减低或永久地终止。胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。忠告育龄女性对胎儿潜在风险,和使用非激素有效避孕方法。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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