芦可替尼是一种选择性酪氨酸激酶-Janus激酶(JAK)抑制剂，JAK蛋白酪氨酸激酶是一种非受体型蛋白酪氨酸酶，与细胞生长、增殖关系密切，且在造血相关的细胞因子和生长因子的信号转导过程中发挥主要作用。骨髓纤维化(MF)已知与JAK1和JAK2信号失调有关联，芦可替尼作为JAK1/JAK2选择性抑制剂，它可以结合到JAK1和JAK2激酶上，抑制JAK1和JAK2信号，进而下调JAK1介导的促炎症细胞因子，调节JAK2相关促红细胞生成及免疫细胞活化功能，还可抑制JAK-STAT通道的活化，从而靶向性压低该通道异常增强的信号，调整下游细胞的增殖作用。

　　美国：在美国，芦可替尼于2011年11月获FDA批准成为首个治疗骨髓纤维化的药物，用于治疗中危和高危骨纤维化，包括原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化患者。2014年12月，FDA进一步批准芦可替尼用于对羟基脲反应不足或不耐受的真性红细胞增多症（PV）的治疗，芦可替尼是FDA批准的首个治疗PV的药物。

　　欧盟：在欧盟，芦可替尼分别于2012年8月和2015年3月获批骨髓纤维化和PV适应症，芦可替尼也是欧洲核准的首个骨纤维化和首个PV治疗药物。

　　中国：2017年3月10日获得中国CFDA批准芦可替尼用于中危或高危的原发性骨髓纤维化（PMF）、真性红细胞增多症继发的骨髓纤维化（Post-PV-MF）或原发性血小板增多症继发的骨髓纤维化（Post-ET-MF），治疗疾病相关脾肿大或疾病相关症状，也是目前全球唯一获批用于治疗骨髓纤维化的药物。

　　用法用量：

　　1、治疗前血小板大于200×10^9/L的患者推荐起始剂量为20mg每日两次；

　　2、治疗前血小板在100~200×10^9/L期间的患者推荐起始剂量为15mg，每日两次；

　　3、治疗前血小板在50~100×10^9/L期间的患者推荐起始剂量为5mg，每日两次。

　　4、要特别注意的是，在前四周不应该增加剂量，想要调整芦可替尼的剂量至少要间隔两周左右的时间。最大的剂量不得超过25mg，每日两次。

　　5、请勿擅自停药和调整用药剂量，一定要遵医嘱。

　　注意事项：

　　长期服用该药后的副作用主要有骨髓抑制、感染、非黑色素瘤皮肤癌、血脂升高等，用药期间建议遵医嘱服用，密切关注健康状况，及时复查。

　　1、骨髓抑制：芦可替尼对激酶具有抑制作用，而在正常造血功能方面，部分激酶，如酪氨酸激酶等，发挥着核心作用，因此长期服用芦可替尼，可使酪氨酸激酶的活性被抑制，可能会引起骨髓抑制，表现为血小板减少、贫血、中性粒细胞减少等症状；

　　2、感染：芦可替尼具有免疫抑制作用，长期用药可增加术后尿路感染、呼吸道感染等发生的概率，具体因个人体质而异；

　　3、非黑色素瘤皮肤癌：在服用磷酸芦可替尼治疗过程中，可能会引发非黑色素瘤皮肤癌，如基底细胞癌等；

　　4、血脂升高：长期服用磷酸芦可替尼对血脂有一定影响，需要重视评估血脂参数，遵医嘱及时调整用药。

　　特殊人群，更需谨慎：

　　（1）妊娠：在妊娠妇女中没有充分和良好对照的研究。只有孕妇服用芦可替尼的获益大于对胎儿潜在的风险时才可以使用。

　　（2）哺乳期：还不确定芦可替尼的代谢物是否存在与人乳汁中。因为许多药物的代谢物存在于人乳汁中，并具有潜在的胎儿毒性。在哺乳期应该考虑该药物对母亲的重要性，而做出抉择，停止给药或终止哺乳。

　　（3）儿童使用：尚未确定芦可替尼在儿童患者中的安全性和有效性。

　　（4）老年人使用：尚未在老年人患者中观察到与年轻人在芦可替尼的安全性和有效性的差别。

　　（5）肝受损：当任何程度的肝受损患者或血小板计数在100-150×10^9/L间的患者，建议及时就医，遵医嘱。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：鲁索替尼/芦可替尼(JAKAVI)可用于治疗重度斑秃？临床疗效如何？

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