米托坦是杀虫药DDT(滴滴涕,二氯二苯基三氯甲烷)的合成衍生物,它抑制类固醇生成的多个酶,阻止类固醇皮质激素的合成,对肾上腺皮质有直接的细胞毒作用,诱导束状带和网织带退化,线粒体相关膜功能失调,肾上腺癌细胞凋亡。由于这些抗激素和抗肿瘤作用,它开始是在库欣综合征使用,可以控制高达85%的库欣病患者的皮质醇增多,20世纪60年代,它用于治疗不能手术的肾上腺皮质癌的单独或联合化疗。
米托坦的用法用量
米托坦以每天0.5~1.0g的剂量开始治疗(每天6~15mg/kg,分3~4次口服),并逐渐增加,每1~4周增加0.5~1.0g来避免副作用。米托坦最好进餐时服用(含脂肪高的餐,例如牛奶、巧克力、油)或在睡前随食物服用,用一杯水整片吞服,每天的剂量分2~3次服用;如果是漏服了,不要补量或加量,继续按照原来的用药时间和剂量服用就可以了。
如果确实发生了严重的不良反应,则应停药3-5天,然后以较低的剂量重新开始治疗。
如服用米托坦最大耐受量3个月仍无效,则停止该药治疗。
在库欣病中,高剂量(4至12克/天)单独使用米托坦可以使多达83%的患者获得缓解,但更常见的是低剂量使用米托坦(0.5至4克/天)。
治疗肾上腺皮质癌时,如果患者可以耐受较高的剂量,剂量应该持续增加直到发生不良反应为止,如出现不良反应,则减少剂量,直到确定最大耐受量。成人每日剂量为1至6克(可分3至4次服),以后可逐步递增至每日8至10克,一般建议每日最高剂量为18克,这些剂量调整的基础是依据米托坦的血药浓度。
米托坦治疗有效后应改为每天2~4g。
对于轻微至中等程度的肝脏或肾脏受损的患者,米托坦的服用剂量需要根据药物的血液浓度相应下调。对于严重程度的肝脏或肾脏受损的患者则不建议服用此药。禁忌症:对此药有过敏反应者不宜服用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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