卡博替尼是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性,这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等,与众多实体肿瘤的形成密切相关。
【适应症】适用于治疗进展期肾细胞癌、治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌(MTC)患者,伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者
【规格】20mg,40mg,60mg;片剂
【卡博替尼推荐用法用量】
(1)推荐剂量:60mg口服,每天1次。
(2)饭前1小时或饭后2小时服用。
【卡博替尼不良反应】
(1)最常见不良反应(>25%)包括:腹泻、口腔炎、掌趾红肿综合征、体重减轻,食欲下降,恶心,疲乏,口腔疼痛,发色改变,味觉异常,高血压,腹痛,便秘。
(2)最常见的实验室检查异常(>25%)包括:AST及ALT升高,淋巴细胞减少,碱性磷酸酶增加,低血钙症,中性粒细胞减少,血小板减少,低血磷症,高胆红素血症。
【黑框警告】
(1)胃穿孔及瘘管形成:胃穿孔发生率为3%,瘘管形成发生率为1%。出现穿孔及瘘管患者应终止用药。
(2)出血:重度甚至致命的出血,包括咯血及胃肠道出血,其发生率为3%,检测患者出血的症状及体征,重度出血患者禁止使用COMETRIQ。
卡博替尼警告和注意事项
(1)出血:若近期发生过严重出血,则不推荐使用卡博替尼。
(2)胃肠穿孔及瘘管:监测体征。若瘘管不能被充分治疗或出现穿孔应永久停止卡博替尼。
(3)血栓事件:若出现心肌梗死,脑栓塞或其他严重动脉血栓事件,应终止治疗。
(4)高血压及高血压危象:常规监测血压。若出现高血压危象或严重高血压且不能被抗高血压治疗所控制,应终止治疗。
(5)腹泻:出现重度腹泻失应暂停卡博替尼直到腹泻缓解或降至1级。建议使用标准抗腹泻治疗。
(6)手足综合征:中断治疗,降低剂量。
(7)可逆性后部脑白质综合征:终止治疗。
(8)胚胎胎儿毒性:对胚胎胎儿有危害,告诫服药妇女药物对胎儿的潜在危害。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)的用法用量与不良反应说明
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