仑伐替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可靶向抑制VEGFR1~3、FGFR1~4等。与索拉菲尼相比，仑伐替尼除抑制VEGFR外，对FGFR等多种靶点均有抑制作用。在药物结合模式上，仑伐替尼通过V型结合模式与VEGFR结合，与索拉非尼Ⅱ型结合模式相比，仑伐替尼与VEGFR有更高的亲和力，具有更高的作用效率，抗肿瘤血管增殖作用更强。

　　用法及剂量

　　肝癌患者往往会伴有不同程度的肝损害，体内外研究表明，仑伐替尼主要在肝脏中代谢。仑伐替尼用于HCC的Ⅰ期临床试验表明，HCC患者合并肝功能Child-PughUA级患者的最大耐受剂量为12mg。Tamai等在探索仑伐替尼治疗HCC患者的最优剂量进行研究时，发现对于体重＜60kg的患者，剂量为8mg，而体重≥60kg时，剂量增加到12mg疗效及安全性较好。

　　我国原发性肝癌诊疗规范（2019年版）推荐仑伐替尼的用法为：体质量≥60kg者，12mg，口服，每天1次；体质量＜60kg者，8mg，口服，每天１次，应持续治疗至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。在真实世界研究实践中推荐剂量为:体重<60kg的患者，7.5mg/d，口服；体重≥60kg的患者，8.4mg/d，口服。出现不良反应时剂量下调方案为：①8mg1次/d；②剂量减少4mg、1次/d；③剂量减少4mg后改为隔日服药1次。

　　不良反应及注意事项

　　仑伐替尼引起不良反应的发生与抑制小分子酪氨酸酶密切相关，包括高血压、食欲下降、恶心、呕吐和疲劳等。大多数为一过性或可逆的，通过减少剂量或者对症治疗可减少毒性作用产生。

　　（一）、不良反应

　　有高血压（23%）、腹泻（4%）、食欲下降（5%）、体质量减轻（8%）、疲乏（4%）、手足皮肤综合征：PPES（3%）、蛋白尿（6%），血胆红素升高（7%）、血小板计数减少（5%），少见的有恶心（1%）、腹痛（2%）、呕吐（1%）、便秘（1%），罕见的有发声困难（<1%）等。提前预防和管理仑伐替尼的不良反应可改善肝癌患者的预后，如：每天3次预防性使用皮肤润肤剂可减少PPES的发生并延缓其发作，对2/3级的PPES可局部使用可的松、皮质类固醇或利多卡因局部镇痛，平时避免食用引起消化问题的食物如咖啡因、辛辣或高脂的食物以防腹泻发生等。

　　（二）、注意事项

　　1、患者接受仑伐替尼治疗时，应谨慎使用已知具有较窄治疗指数的CYP3A4底物（例如阿司咪唑、特非那定、西沙必利、匹莫齐特、奎尼丁、苄普地尔或麦角生物碱（麦角胺、二氢麦角胺））。

　　2、如果已知患者患高血压，则应在仑伐替尼治疗之前接受稳定剂量的降压治疗至少1周。

　　3、患者使用仑伐替尼后QT/QTc间期延长发生率会增加，若QT间期延长大于500ms，则应暂停仑伐替尼。当QTc间期延长缓解至≤480ms或基线时，应以减小的剂量重新开始仑伐替尼治疗。

　　4、患者用药后出现腹泻时应立即进行腹泻的医学管理，以防止脱水。如果在进行了治疗的情况下4级腹泻仍持续存在，则应停用仑伐替尼。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：乐卫玛/乐伐替尼(LENVIMA)联合帕博利珠单抗用于晚期肾细胞癌效果更佳？

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