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乐伐替尼/仑伐替尼(LENVATINIB)的用法剂量与注意事项

时间:2022-12-07 16:53 来源:医药数据 作者:康必行-小娟

  仑伐替尼针对VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、FGFR1、PDGFR、cKit、Ret等靶点,目前已获批的适应症有肝癌、甲状腺癌和肾癌。

  用法及剂量

  肝癌患者往往会伴有不同程度的肝损害,体内外研究表明,仑伐替尼主要在肝脏中代谢。仑伐替尼用于HCC的Ⅰ期临床试验表明,HCC患者合并肝功能Child-PughUA级患者的最大耐受剂量为12mg.Tamai等在探索仑伐替尼治疗HCC患者的最优剂量进行研究时,发现对于体重<60kg的患者,剂量为8mg,而体重≥60kg时,剂量增加到12mg疗效及安全性较好。

  我国原发性肝癌诊疗规范(2019年版)推荐仑伐替尼的用法为:体质量≥60kg者,12mg,口服,每天1次;体质量<60kg者,8mg,口服,每天1次,应持续治疗至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。在真实世界研究实践中推荐剂量为:体重

  口服;体重≥60kg的患者,8.4mg/d,口服。出现不良反应时剂量下调方案为:①8mg1次/d;②剂量减少4mg、1次/d;③剂量减少4mg后改为隔日服药1次。

仑伐替尼

  不良反应及注意事项

  仑伐替尼引起不良反应的发生与抑制小分子酪氨酸酶密切相关,包括高血压、食欲下降、恶心、呕吐和疲劳等。大多数为一过性或可逆的,通过减少剂量或者对症治疗可减少毒性作用产生。

  (一)、不良反应

  有高血压(23%)、腹泻(4%)、食欲下降(5%)、体质量减轻(8%)、疲乏(4%)、手足皮肤综合征:PPES(3%)、蛋白尿(6%),血胆红素升高(7%)、血小板计数减少(5%),少见的有恶心(1%)、腹痛(2%)、呕吐(1%)、便秘(1%),罕见的有发声困难(

  级的PPES可局部使用可的松、皮质类固醇或利多卡因局部镇痛,平时避免食用引起消化问题的食物如咖啡因、辛辣或高脂的食物以防腹泻发生等。

仑伐替尼

  (二)、注意事项

  1、患者接受仑伐替尼治疗时,应谨慎使用已知具有较窄治疗指数的CYP3A4底物(例如阿司咪唑、特非那定、西沙必利、匹莫齐特、奎尼丁、苄普地尔或麦角生物碱(麦角胺、二氢麦角胺))。

  2、如果已知患者患高血压,则应在仑伐替尼治疗之前接受稳定剂量的降压治疗至少1周。

  3、患者使用仑伐替尼后QT/QTc间期延长发生率会增加,若QT间期延长大于500ms,则应暂停仑伐替尼。当QTc间期延长缓解至≤480ms或基线时,应以减小的剂量重新开始仑伐替尼治疗。

  4、患者用药后出现腹泻时应立即进行腹泻的医学管理,以防止脱水。如果在进行了治疗的情况下4级腹泻仍持续存在,则应停用仑伐替尼。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:乐伐替尼/仑伐替尼(LENVATINIB)二线治疗肝癌仍可获益?

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(责任编辑:康必行-小娟)
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