达克替尼(Dacomitinib,PF-00299804)是是美国辉瑞公司研发的一种第二代、不可逆、表皮生长因子(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),达克替尼是一种泛HER抑制剂,而且入脑效果较好。其靶点不仅有EGFR(HER1),而且还有HER2和HER4,也可能因为可以抑制多个HER家族的蛋白,所以展示出较好的疗效。
2019年,由著名药企辉瑞开发的二代EGFR靶向药物达克替尼(Dacomitinib,商品名:多泽润)在中国获批上市,用于EGFR基因敏感突变(19号外显子缺失突变或21号外显子L858R突变)的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。
达克替尼的获批,主要是源于ARCHER 1050研究,在这项452名患者参与的随机国际性多中心开放标签III期临床研究的结果中:达克替尼组的中位无进展生存期为14.5个月,吉非替尼组为9.2个月——整整延长了患者无进展生存期半年左右。说的通俗点,就是二代达克替尼更不容易耐药。
最关键的总生存期数据,在2018年ASCO年会上,答案也被揭晓:达克替尼中位总生存时间为34.1个月,吉非替尼为26.8个月,整整提高了7.3个月!达克替尼在延长患者总生存时间上战胜了一代靶向药!
鉴于良好临床表现,2018年9月27日达克替尼率先在美国获批,并被美国NCCN指南推荐用于晚期EGFR突变NSCLC患者的一线治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!