肿瘤新药泰立沙(英文名：Tykerb；通用名：甲苯磺酸拉帕替尼片，简称：拉帕替尼)已获得中国国家食品药品监督管理局(CFDA)批准，用于与卡培他滨联用，治疗HER2过表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。

　　拉帕替尼是一种小分子的可逆性酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，口服吸收良好，可以口服给药。它可以进入细胞内，直接强效抑制ErbB1和ErbB2受体的酪氨酸激酶，不受细胞外ErbB2空间结构的影响。其小分子、双靶向的特点将为脑转移患者带来治疗的新希望。

　　拉帕替尼联合卡培他滨治疗乳腺癌的疗效和安全性在一项随机的Ⅲ期试验中进行了评估。入组患者为在接受包括蒽环类药物、紫杉类药物或曲妥珠单抗治疗后进展的HER2阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。

　　患者被随机分为两组，分别接受拉帕替尼（每日一次，每次1250 mg）+卡培他滨（每日2000 mg/m2，分两次给药，每21天的第1-14天给药）或卡培他滨（每日2500 mg/m2，分两次给药，每21天的第1-14天给药）治疗。

　　本次试验主要观察终点为疾病进展时间(TTP)，TTP被定义为从随机化到与乳腺癌相关的肿瘤进展或死亡的时间。

　　试验结果表明，独立委员会评估的两组患者（拉帕替尼+卡培他滨VS卡培他滨）的RR（反应率）为23.7%VS 13.9%，中位TTP为27.1周VS 18.6周。

　　研究者评估的两组患者（拉帕替尼+卡培他滨VS卡培他滨）的RR（反应率）为31.8%VS 17.4%，中位TTP为23.9周VS 18.3周。

　　随访2年后，两组患者（拉帕替尼+卡培他滨VS卡培他滨）的中位OS为75周VS 65.9周。

　　拉帕替尼联合卡培他滨最常见的不良反应有：腹泻（65%）、跖掌红斑感觉异常综合征（53%）、恶心（44%）、皮疹（28%）、呕吐（26%）、粘膜炎症（15%）、口腔炎（14%）、肢体疼痛（12%）、呼吸困难（12%）、消化不良（11%）、背痛（11%）、皮肤干燥（10%）、失眠（10%）。

　　拉帕替尼联合卡培他滨最常见的实验室异常数据有：血红蛋白异常（56%）、AST异常（49%）、总胆红素异常（45%）、ALT异常（37%）、中性粒细胞异常（22%）、血小板异常（18%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：拉帕替尼/泰立沙(LAPATINIB)的药物说明与不良反应提示

　　更多药品详情请访问  拉帕替尼 https://www.kangbixing.com/bxyw/lptn/