奥凯乐/洛普替尼（AUGTYRO）的英文名称是TPX-0005，其CAS号为1802220-02-5，分子式为C18H18FN5O2，分子量为355.37。这种药物是一种结晶固体，颜色为白色至米白色，具有较高的溶解度，特别是在DMSO和乙醇中。其储存条件较为严格，需在-20°C下保存，以确保药物的稳定性和活性。

　　奥凯乐/洛普替尼（AUGTYRO）是由TP Therapeutics公司研发的第四代ALK抑制剂，同时也是一种广谱的ALK、ROS1和TRK抑制剂。它主要针对多种获得性突变，包括ALK G1202R、ROS1 G2032R和TRKA G595R等。2017年6月28日，TP Therapeutics公司宣布FDA已经向其在研临床新药化合物TPX-0005颁发了孤儿药资格，用于携带ALK、ROS1或NTRK致癌基因重排的NSCLC患者。

　　奥凯乐/洛普替尼（AUGTYRO）正处于1/2期、开放标签、多中心临床研究试验阶段，旨在评估其在ALK、ROS1或NTRK1-3重排突变晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学和抗肿瘤活性。这一系列的临床研究为奥凯乐/洛普替尼（AUGTYRO）的广泛应用奠定了坚实的基础。

　　对ROS1基因融合阳性突变肺癌患者的疗效

　　奥凯乐/洛普替尼（AUGTYRO）在临床试验中展现出了对ROS1基因融合阳性突变肺癌患者的显著疗效。多项研究表明，经过该药物治疗的患者，其肿瘤体积明显缩小，病情得到显著改善。这一显著的抗肿瘤活性得益于奥凯乐/洛普替尼（AUGTYRO）对ROS1、NTRK等多个靶点的高度抑制作用，使其能够精准地作用于肿瘤细胞，抑制其生长和扩散。

　　克服耐药性与良好的颅内活性

　　与传统的ROS1 TKI相比，奥凯乐/洛普替尼（AUGTYRO）具有更强的耐药性克服能力。即使是对于已经对其他TKI产生耐药性的患者，奥凯乐/洛普替尼（AUGTYRO）仍然能够发挥出良好的治疗效果。这一特点使得它成为ROS1基因融合阳性突变肺癌患者的重要治疗选择。

　　奥凯乐/洛普替尼（AUGTYRO）还展现出了良好的颅内活性。肺癌的脑转移是患者预后不良的重要因素之一，而奥凯乐/洛普替尼（AUGTYRO）不仅能够有效地控制原发肿瘤，还能够降低脑转移的风险，为患者带来更好的生存质量。

　　奥凯乐/洛普替尼（AUGTYRO）作为一种新型的口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，为ROS1基因融合阳性突变肺癌患者带来了全新的治疗选择。其显著的抗肿瘤活性、耐药性克服能力和良好的颅内活性，使得它在这一领域具有广阔的应用前景。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：瑞波替尼(AUGTYRO/REPOTRECTINIB)通过抑制癌细胞中特定的激酶活性阻止癌细胞的生长和扩散

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