恩杂鲁胺（Enzalutamide），这一非甾体抗雄激素治疗药物，便是其中一颗耀眼的明星。它通过抑制雄激素与受体的结合，为前列腺癌患者开辟了一条全新的治疗道路。
前列腺癌，作为一种雄激素依赖的肿瘤，其生长和进展往往受到雄激素的强烈驱动。雄激素能够结合到前列腺癌细胞的雄激素受体上，激活一系列信号通路，导致细胞的增殖和分化。然而，当传统治疗手段如手术切除睾丸或使用抗雄激素药物无法有效控制病情时，去势抵抗性前列腺癌（CRPC）便成为了一个棘手的难题。此时，恩杂鲁胺的出现，为这一困境带来了转机。
恩杂鲁胺，化学名为4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺，是由Medivation公司和安斯泰来（Astellas）公司合作开发的创新药物。2012年8月31日，它获得了美国食品药品管理局（FDA）的批准，用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。商品名为Xtandi的恩杂鲁胺，以其卓越的疗效和安全性，迅速成为了前列腺癌治疗领域的重要一员。
恩杂鲁胺的作用机制独特而精准。它作为一种雄激素受体抑制剂，能够竞争性地占据雄激素受体的结合位点，从而阻止雄激素与受体的结合。这种阻断作用不仅抑制了雄激素受体的核转运，还阻断了其与DNA的相互作用，进而阻断了下游信号通路的激活。在体外实验研究中，恩杂鲁胺展现出了强大的抑制前列腺癌细胞增殖并诱导其死亡的能力。同时，在小鼠前列腺癌异种移植模型中，恩杂鲁胺也成功缩小了肿瘤体积，进一步证实了其治疗效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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