普拉替尼(商品名为普吉华,英文名GAVRETO),作为一种新型的选择性RET(Rearranged during Transfection)抑制剂,近年来在肿瘤治疗领域引起了广泛关注。特别是针对携带RET基因融合阳性的局部晚期肺癌患者,普拉替尼展现出了显著的疗效,为这些患者提供了新的治疗选择。
普拉替尼的作用机制
普拉替尼是一种小分子抑制剂,通过阻止RET融合基因的活性,有效抑制肿瘤细胞的增殖和生长。RET基因融合是肺癌中一种相对罕见的基因突变,但其在特定患者群体中的发生率不容忽视。普拉替尼通过抑制RET及其下游分子的磷酸化,特异性地阻断信号传导通路,从而实现对肿瘤细胞的靶向治疗。
临床应用与疗效
普拉替尼已被中国国家药品监督管理局(NMPA)批准,用于既往接受过含铂化疗的RET基因融合阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。这一批准标志着普拉替尼成为中国首个获批上市的RET抑制剂,为晚期肺癌患者带来了新的希望。
在多项临床研究中,普拉替尼显示出了显著的疗效。一项名为ARROW的多中心、非随机、开放性、多队列临床研究评估了普拉替尼在治疗RET融合阳性NSCLC患者中的效果。结果显示,无论是初治还是经治患者,普拉替尼均表现出快速、深度、持久的缓解效果。特别是对于那些接受过铂类化疗后疾病进展的患者,普拉替尼的缓解率(ORR)达到了66.7%,而未经系统治疗的患者ORR更是高达80%。
安全性与耐受性
除了显著的疗效外,普拉替尼还表现出了良好的安全性和耐受性。在临床试验中,大多数患者能够耐受普拉替尼的治疗,且其副作用相对较小。常见的不良反应包括疲劳、恶心、呕吐和腹泻等,但重度不良反应较为少见。此外,普拉替尼可能会干扰部分CYP450酶的活性,因此在使用其他药物时需要避免潜在的药物相互作用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击扩展阅读:普吉华/普拉替尼(GAVRETO/PRALSETINIB)为存在NTRK基因突变的患者提供了新的选择?
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