盐酸纳呋拉啡(NALFURAFINE),商品名丽美治,是一种由日本Toray公司开发的高选择性κ-阿片受体激动剂。该药物自2009年起在日本上市,主要用于治疗血液透析相关尿毒症瘙痒,以及慢性肝病患者和腹膜透析患者的瘙痒症状。丽美治的上市,为这些患者提供了新的治疗选择,显着改善了他们的生活质量。
药理机制与疗效
盐酸纳呋拉啡通过激活κ-阿片受体,调节内源性阿片系统的平衡,从而抑制瘙痒信号的传导。与现有的抗组胺药或抗癫痫药不同,盐酸纳呋拉啡具有独特的药理机制,能够快速缓解瘙痒症状,并有效控制瘙痒的复发。
在日本,盐酸纳呋拉啡已经过严格的多中心、随机、双盲对照的Ⅲ期临床试验验证,其疗效和安全性得到了充分确认。同样,在中国进行的随机、双盲、安慰剂对照的Ⅲ期临床研究也取得了令人振奋的结果。该研究共纳入了141例血液透析难治性瘙痒症患者,结果显示,盐酸纳呋拉啡口崩片(丽美治)能够显着改善患者的瘙痒症状。具体而言,5μg组和2.5μg组的VAS(视觉模拟评分)变化量均明显大于安慰剂组,其中5μg组与安慰剂组的VAS变化量的最小二乘均值的差值为11.37mm,2.5μg组与安慰剂组的差值为8.81mm。
适应症与用法用量
丽美治主要用于治疗血液透析相关尿毒症瘙痒、慢性肝病患者瘙痒症及腹膜透析患者瘙痒症。通常,成人每日1次2.5μg(以盐酸纳呋拉啡计),晚饭后或就寝前口服。另外,可以根据症状增加剂量,但是以每日1次5μg为限。
副作用与注意事项
尽管丽美治在治疗瘙痒症方面表现出色,但患者在使用过程中仍需注意可能出现的副作用。常见的副作用包括头晕、嗜睡、意识模煳、恶心、体重减轻以及过敏反应(如瘙痒、皮疹或荨麻疹)。如果出现严重的副作用或过敏症状,应立即停药并就医。
此外,由于盐酸纳呋拉啡主要通过肝代谢酶CYP3A4代谢,与具有CYP3A4抑制作用的药物联用时应谨慎,并注意监测血药浓度。患有中重度(Child-Pugh分级C级)肝损伤的患者在用药时,应评估风险获益比,并在用药过程中密切观察患者的状态。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!