乳腺癌是全球范围内最常见的癌症之一，随着医学技术的进展，针对不同基因突变的靶向药物层出不穷，极大地改善了患者的预后。其中，阿培利司（alpelisib）作为一种针对PIK3CA基因突变的靶向药物，已经为许多乳腺癌患者带来了新的希望。

　　阿培利司（alpelisib）是由瑞士诺华公司（Novartis）研发的一款口服PI3K抑制剂，专门针对PIK3CA基因突变型乳腺癌患者，是全球头一款获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准的用于PIK3CA突变型HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌的靶向治疗药物。

　　PI3KCA基因突变会导致体内一种叫做PI3K的信号通路变得过度活跃。PI3K信号通路的活化会使癌细胞更具生存能力，并且对内分泌治疗（如抗激素治疗）产生耐药性，这意味着传统的内分泌疗法对这些患者可能效果较差。因此，针对PI3K通路的治疗方案，可能会带来良好治疗效果，为患者带来生存获益。

　　阿培利司（alpelisib）的作用原理即是通过抑制PI3K信号通路的活性，阻止癌细胞的生长和扩散。与传统的化疗药物相比，阿培利司（alpelisib）能够更加精准地作用于癌细胞，减少对健康细胞的伤害，因此副作用较少。

　　疗效与安全

　　在PIK3CA突变患者中，实验组（阿培利司+氟维司琼）与对照组（安慰剂+氟维司琼）相比：中位无进展生存期：11.0比5.7个月，一年无进展生存率：46.3%比32.9%，进展＋死亡风险比：0.65，完全＋部分缓解率：26.6%比12.8%；

　　在无PIK3CA突变患者中，实验组（阿培利司+氟维司琼）与对照组（安慰剂+氟维司琼）相比：中位无进展生存期：7.4比5.6个月，一年无进展生存率：28.4%比22.2%，进展＋死亡风险比：0.85.

　　试验结果显示，内分泌治疗失败激素受体阳性HER2阴性晚期乳腺癌患者中，发生PIK3CA突变的患者接受阿培利司＋氟维司群治疗可以显著延长无进展生存。

　　临床试验中的不良事件发生率：3～4级高血糖发生率：36.6%比0.7%；3～4级皮疹发生率：9.9%比0.3%；3级腹泻发生率：6.7%比0.3%；不良事件所致停药发生率：25.0%比4.2%。

　　阿培利司作为首款针对PIK3CA基因突变的PI3K抑制剂，为HR+/HER2-乳腺癌患者提供了新的治疗选择。其通过选择性抑制PI3Kα信号通路，显著延长了患者的无进展生存期和总生存期。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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