非小细胞肺癌(NSCLC)是肺癌中最常见的类型,占所有肺癌病例的约85%。其中,KRAS基因突变是非小细胞肺癌中最为常见的遗传异常之一,特别是在吸烟者中更为普遍。KRAS G12C突变是KRAS突变中最常见的一种,约占所有KRAS突变的40%,并在约12%-14%的NSCLC肿瘤中出现。长期以来,由于缺乏有效的靶向药物,KRAS G12C突变一直是肺癌治疗中的一个难题。然而,索托拉西布(AMG510)的问世,为这一困境带来了全新的解决方案。
索托拉西布是一种高选择性且不可逆的KRAS G12C突变抑制剂。KRAS基因在正常细胞中起着分子开关的作用,循环在“开”和“关”之间,以控制细胞的生长和分化。然而,在KRAS G12C突变的情况下,这个开关长时间停留在“开”的位置,导致细胞不受控制地生长,进而形成肿瘤。索托拉西布通过特异性地与KRAS G12C突变蛋白结合,将其锁定在非活性状态,从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。
索托拉西布主要适用于已接受过至少一次系统性治疗但病情仍然进展或不耐受的KRAS G12C突变型非小细胞肺癌患者。这类患者通常对传统治疗手段如手术、放疗和化疗反应有限,预后较差。索托拉西布的出现,为这些患者提供了一种新的治疗选择。
在使用索托拉西布时,患者需要在医生的指导下进行,医生会根据患者的具体病情、身体状况以及基因突变情况来制定个体化的治疗方案。索托拉西布治疗最常见的不良反应(发生率≥20%)包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。此外,最常见的实验室异常(发生率≥25%)包括淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、钙减少、碱性磷酸酶升高、尿蛋白增加和钠减少。患者在服药期间,应对不良反应和实验室异常进行密切监测,并根据说明书或医嘱进行剂量调整或停药处理。
索托拉西布作为首个针对KRAS G12C突变的靶向药物,打破了近40年来KRAS“不可成药”的历史。它在非小细胞肺癌治疗中展现出了巨大的潜力,为KRAS G12C突变的患者提供了新的治疗选择。随着研究的深入和技术的进步,相信未来会有更多针对KRAS G12C突变及其他肿瘤相关突变的靶向药物问世,为癌症患者带来更加精准和有效的治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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