吉列替尼/吉瑞替尼（Gilteritinib）是一种口服的FLT3酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗FLT3突变阳性的复发或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。FLT3突变是AML中最常见的遗传异常之一，与疾病的不良预后密切相关。吉列替尼通过特异性抑制FLT3的活性，有效阻断白血病细胞的增殖和存活，为AML患者提供了新的治疗选择。

　　吉列替尼是一种高度选择性的FLT3抑制剂，能够抑制FLT3的两种主要突变亚型：内部串联重复（ITD）和点突变（TKD）。除了FLT3，吉列替尼还对c-Kit和AXL等酪氨酸激酶具有轻微的抑制作用。这些激酶在AML的发病和进展中扮演重要角色，尤其是在FLT3突变的患者中。吉列替尼通过抑制这些激酶的活性，减少白血病细胞的增殖和存活，从而延长患者的生存期。

　　吉列替尼的适应症明确，主要用于治疗FLT3突变阳性的复发或难治性AML成人患者。这些患者通常已经接受过至少一种标准疗法，但疾病仍然复发或难以控制。吉列替尼的引入，为这类患者提供了新的治疗选择，有望改善他们的预后。

　　吉列替尼的疗效得到了多项临床试验的验证。其中，ADMIRAL试验是一项关键性的III期临床试验，比较了吉列替尼与挽救性化疗在复发或难治性FLT3突变AML患者中的疗效。结果显示，吉列替尼组患者的中位总生存期（OS）为9.3个月，显著长于挽救性化疗组的5.6个月。此外，吉列替尼组患者的完全缓解率（CR）和伴部分血液学恢复的完全缓解率（CRh）之和为21%，而挽救性化疗组仅为10.5%。这些数据表明，吉列替尼在延长患者生存期和提高缓解率方面均优于挽救性化疗。

　　另一项值得注意的研究是I-II期试验，该试验评估了吉列替尼在复发或难治性FLT3突变AML患者中的单药疗效。结果显示，吉列替尼单药治疗持续抑制FLT3的自我磷酸化，且每天至少80mg的剂量可使41%的患者达到复合完全缓解。这些结果进一步验证了吉列替尼在AML治疗中的疗效。

　　吉列替尼的推荐起始剂量为120mg（3×40mg片剂），每日一次，每28天为一个治疗周期。治疗应持续进行，直至患者不再有临床获益或出现不可接受的毒性。由于临床缓解可能会延迟，因此应考虑以处方剂量持续治疗长达至6个治疗周期，以确保有充分时间达到临床缓解。

　　在用药过程中，患者需要定期监测肝功能和心电图等指标，以便及时发现和处理潜在的不良反应。吉列替尼可能与其他药物产生相互作用，因此患者在用药前应告知医生正在使用的所有药物，包括处方药、非处方药和保健品。

　　吉列替尼的副作用主要包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳、头痛、失眠、发热、寒战和感染等。这些副作用通常是轻至中度的，且大多数患者都能很好地耐受。然而，少数患者可能会出现严重的副作用，如肝功能损害、血液系统毒性等。因此，在使用吉列替尼时，患者应密切监测不良反应，并及时向医生报告任何不适症状。医生会根据患者的具体情况调整治疗方案，以减轻副作用对患者的影响。

　　综上所述，吉列替尼/吉瑞替尼作为一种针对FLT3突变AML的创新药物，具有显著的疗效和良好的耐受性。在未来的临床实践中，随着更多数据的积累和研究的深入，吉列替尼有望在AML治疗中发挥更加重要的作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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