塞替派（Thiotepa）作为一种有机化合物，在癌症治疗中占据重要地位，属于氮芥类烷化剂。其化学名称为1,1',1''-硫次膦基三氮丙啶，分子结构中含有三个氮丙啶基团，这是其发挥抗肿瘤活性的关键结构。

　　塞替派进入人体后，主要在肝脏经细胞色素P450酶系代谢转化为具有活性的替派（TEPA）。替派分子中的氮丙啶环能够与DNA分子中的鸟嘌呤碱基发生烷基化反应，具体是在鸟嘌呤的N-7位引入烷基。这种烷基化作用会导致DNA双链之间或同一条链上不同碱基之间形成交联，进而破坏DNA的正常结构与功能。由于癌细胞相较于正常细胞具有更快的分裂和增殖速度，对DNA损伤更为敏感。塞替派通过破坏DNA结构，干扰癌细胞的正常分裂和增殖过程，诱导癌细胞凋亡，从而达到治疗癌症的目的。

　　适用疾病

　　乳腺癌是女性常见的恶性肿瘤。塞替派在乳腺癌治疗中具有重要价值，尤其适用于已发生转移或手术后复发风险较高的患者。在联合化疗方案中，塞替派常与其他药物协同作用。例如，与环磷酰胺、氟尿嘧啶等联合使用，不同药物作用于癌细胞的不同靶点，塞替派破坏DNA结构，其他药物作用于癌细胞代谢途径或信号传导通路，多种药物联合从多个角度打击癌细胞，减少耐药性产生，显著提高患者生存率，延长无病生存期。

　　卵巢癌发病隐匿，多数患者确诊时已处于晚期。塞替派在卵巢癌治疗中，无论是初次治疗还是复发后的挽救治疗都能发挥作用。对于铂类耐药的卵巢癌患者，塞替派单药或联合其他非铂类药物治疗，部分患者可获得疾病缓解。这表明塞替派对于铂类耐药的卵巢癌细胞仍有一定杀伤能力，为这类患者提供了新的治疗选择。

　　膀胱癌是泌尿系统常见恶性肿瘤。对于无法手术切除或不愿接受手术的患者，膀胱内灌注塞替派是重要治疗手段。将塞替派溶液直接注入膀胱，药物可直接作用于膀胱黏膜表面癌细胞，与全身化疗相比，膀胱内灌注能使药物在局部达到较高浓度，增强对癌细胞的杀伤效果，同时减少全身不良反应。研究显示，定期膀胱内灌注塞替派可降低膀胱癌复发率，提高患者生活质量。

　　在针对多种实体瘤患者的多中心研究中，纳入了大量乳腺癌、卵巢癌、膀胱癌等不同类型癌症患者，以评估塞替派的有效性和安全性。在乳腺癌患者亚组中，接受塞替派联合化疗方案治疗的患者，肿瘤缓解率达到一定比例。通过影像学检查和肿瘤标志物检测发现，部分患者肿瘤体积明显缩小，病情得到有效控制。在卵巢癌患者中，铂类耐药患者使用塞替派联合其他药物治疗后，部分患者出现肿瘤标志物下降和症状缓解。

　　安全性方面，临床试验观察到塞替派主要不良反应为骨髓抑制，表现为白细胞、血小板和红细胞计数下降，这是因为塞替派在抑制癌细胞时，对骨髓中的造血干细胞也有一定影响。但通过合理调整药物剂量，使用促红细胞生成素、粒细胞集落刺激因子等药物促进血细胞生成，大多数患者能够耐受。此外，还可能出现恶心、呕吐等胃肠道反应，一般通过对症治疗可缓解。

　　塞替派作为经典抗肿瘤药物，在癌症治疗领域应用多年。尽管新的抗癌药物和治疗方法不断涌现，但塞替派凭借确切疗效和成熟使用经验，仍在癌症治疗中占据重要地位。通过持续深入研究其作用机制、优化临床使用方案以及开展更多临床试验，塞替派有望为更多癌症患者带来生存希望和更好的生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：塞替派/赛替派(TEPADINA)在卵巢癌的治疗上展现出了强大的针对性和显著的疗效

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