基本信息

　　药名：普拉西替尼

　　成分：主要成分为普拉替尼，化学名称为(顺式)-N-((S)-1-(6-(4-氟-1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基)乙基)-1-甲氧基-4-(4-甲基-6-((5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)嘧啶-2-基)环己甲酰胺。

　　性状：内容物为白色至类白色粉末。

　　规格：100mg。

　　适应症

　　普拉西替尼用于转染重排（RET）基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。

　　适用于需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）成人和12岁及以上儿童患者的治疗，以及需要系统性治疗且放射性碘难治（如果放射性碘适用）的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者的治疗。

　　用法用量

　　推荐剂量：400mg，每日一次，空腹状态下口服（服用本品前至少2小时以及服用本品后至少1小时请勿进食），持续治疗，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

　　漏服处理：如果漏服，应在当天尽快补服，在第二天重新恢复常规日剂量服药计划。

　　呕吐处理：若服用后发生呕吐请勿补服额外剂量，但可按计划继续服用下个剂量。

　　与强效CYP3A诱导剂联合用药：避免联合用药，若无法避免，从联合用药的第7天开始，将起始剂量增至当前剂量的两倍，在停用诱导剂至少14天后，按联合治疗之前的剂量重新恢复用药。

　　不良反应的剂量调整：第一步可减少至300毫克，每日一次；若不良反应持续，第二步再减少至200毫克，每日一次；若仍不耐受，第三步进一步减少至100毫克，每日一次。对于无法耐受每日100毫克剂量的患者，应永久停用。

　　普拉西替尼注意事项

　　间质性肺病/肺炎：接受治疗的患者可发生严重、危及生命和致命的间质性肺病（ILD）/肺炎。出现1级或2级反应停止用药直到缓解，然后以低剂量恢复用药，因复发性ILD/肺炎而永久停药，3级或4级反应永久停止。

　　高血压：未控制高血压的患者不要使用，开始前优化血压，1周后监测血压，此后至少每月监测一次，根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用。

　　肝毒性：开始前及前3个月每2周监测一次AST和ALT，此后每月监测一次，根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用。

　　出血事件：可发生严重的出血事件，包括致命的出血事件，对严重或危及生命的出血患者，永久停用。

　　肿瘤溶解综合征：甲状腺髓样癌患者中有病例报道，对快速生长肿瘤、高肿瘤负荷、肾功能障碍或脱水患者密切监测，考虑预防措施。

　　伤口愈合受损的风险：择期手术前至少5天停止服用，大手术后至少2周内，在伤口充分愈合前不要给药。

　　胚胎-胎儿毒性：可对胎儿造成伤害，告知孕妇对胎儿的潜在风险，建议有生育潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后2周内使用有效的非激素避孕方法，建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效避孕方法。

　　临床疗效

　　RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌：在全球既往接受过铂类药物化疗的87例RET融合阳性NSCLC有可测量病灶患者中，总缓解率（ORR）为57%，完全缓解率为5.7%，部分缓解率为52%。对接受过抗PD-1或抗PD-L1治疗的39例患者进行的探索性亚组分析显示，ORR为59%。中国队列中，32例既往接受过铂类药物化疗的且有可测量病灶的RET融合阳性NSCLC患者的ORR为56%。

　　RET突变型甲状腺髓样癌：在既往接受过卡博替尼或凡德他尼（或皆有）治疗的55例转移性RET突变型MTC患者中评估了有效性，相关数据表明其对该类患者有一定的治疗效果。

　　不良反应

　　常见不良反应（发生率≥25%）：疲劳、便秘、肌肉骨骼疼痛和高血压。

　　常见的3-4级实验室异常（发生率≥2%）：淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、磷酸盐降低、血红蛋白降低、钠减少、钙减少和丙氨酸转氨酶（ALT）升高。

　　其他不良反应：还可能出现血液学毒性如血小板减少、贫血，胃肠道反应如恶心、呕吐、口腔炎，皮肤反应如皮疹、皮肤干燥、瘙痒和脱发，以及头痛、呼吸困难和胸腔积液等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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