莫博替尼（Mobocertinib）是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），专门设计用于选择性靶向EGFR和HER2第20号外显子插入突变。这种突变在非小细胞肺癌（NSCLC）中较为罕见，但与侵袭性的肺癌有关。
2021年9月，美国FDA正式批准Mobocertinib上市，用于治疗在含铂化疗治疗期间或治疗后进展的局部晚期或转移性的EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。2023年1月11日：Mobocertinib在中国获批上市。
莫博替尼（Mobocertinib）基本信息
通用名：Mobocertinib
商品名(英文)：Exkivity
商品名(中文)：安卫力
全部名称：莫博替尼，莫博赛替尼胶囊，安卫力，Exkivity，TAK-788，mobocertinib
莫博替尼（Mobocertinib）适应症
莫博替尼是一种激酶抑制剂，适用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，经FDA批准的测试检测到，其疾病在铂类化疗期间或之后进展。
剂型和规格
40 mg，白色胶囊，内容物为白色至黄色粉末。
储存的特别注意事项
密封，不超过30℃保存。请将本品放在儿童不能接触的地方。
莫博替尼（Mobocertinib）用法用量
1.推荐剂量
本品的推荐剂量为160mg，口服，每日一次，直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。
2.服用方法
每天同一时间服用本品，可与或不与食物同服。整粒吞服本品胶囊。不得打开、咀嚼或溶解胶囊内容物。
3.漏服补服
如果患者漏服超过6小时，不应补充漏服剂量，而应在次日的计划时间继续服药。如果患者在服药后呕吐，指导患者不要补服，而应在次日计划时间服用规定的剂量。
4.剂量调整
·减量方案：
首次减量：120mg，每日一次；
第二次减量：80mg，每日一次。
针对不良反应的剂量调整请详细咨询临床医师后做出。
其他剂量调整：
·避免同时使用中效CYP3A抑制剂与本品。
莫博替尼（Mobocertinib）注意事项
1使用监测
·治疗期间定期监测QTc和电解质。在有QTc延长危险因素的患者中增加监测频率，例如先天性长QTc综合征、心脏病或电解质异常的患者。避免同时使用已知会延长QTc间期的药物。避免强效或中效CYP3A抑制剂与本品同时给药，这可能进一步延长QTc间期。
·对患者进行心脏监测，包括评估基线和治疗期间的左心室射血分数。
2剂量调整
·建议进行早期依从性的腹泻管理，如处方止泻药（如洛哌丁胺）、调整饮食、充分的液体摄入（每天约2L透明液体）和患者教育。如果腹泻没有改善或报告了额外的体征或症状，建议标准医疗实践干预，包括给予其他止泻药治疗。可根据需要考虑止泻预防治疗。监测电解质，并指导患者根据需要增加液体和电解质摄入量。除非患者对本品不耐受或症状复发，或腹泻经医疗干预后未消退，否则无需调整剂量。如果发生重度腹泻，中断本品治疗并减少后续剂量。
3停用本品
·对于发生QTc间期延长伴危及生命的心律失常体征或症状的患者，永久停用本品。
·对于新发或进展性不明原因肺部症状（如呼吸困难、咳嗽和发热）急性发作，暂停本品治疗，等待诊断评价和诊断确认。如果确诊ILD/肺部炎症，则永久停用本品。
·出现与心力衰竭一致的体征和症状的患者应根据临床指征接受治疗。根据严重程度暂停、减量或永久停用本品。
4其他
·目前尚无莫博赛替尼对驾驶或机器操作能力的影响的相关数据。在临床试验中已观察到疲乏。应告知患者在莫博赛替尼用药期间感到疲乏时不进行驾驶或操作机器。
安全与疗效
莫博替尼是美国批准的首个针对EGFR Exon20插入突变的口服疗法。美国FDA的批准是基于在1/2期临床试验中曾接受过含铂化疗治疗的患者群体。
在2021年ASCO年会上公布的数据显示，根据独立数据监控中心的评估，接受Mobocertinib（160mg）每日1次治疗患者的客观缓解率为28%（研究者评估为35%），中位缓解持续时间（mDoR）为17.5个月，中位无进展生存期（mPFS）为7.3个月，疾病控制率为78%。
莫博替尼（Mobocertinib）不良反应
1.最常见的不良反应：
腹泻、皮疹、贫血、血肌酐升高、淋巴细胞下降、恶心、口腔黏膜炎、淀粉酶升高、食欲减退、脂肪酶升高、呕吐、甲沟炎、皮肤干燥、疲乏、低镁血症、低钾血症、血小板计数下降、丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高和低钠血症。
2.其他不良反应：
急性肾损伤、心力衰竭、脱水、间质性肺病等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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