说明书基本信息

　　中文名称：劳拉替尼

　　商品名称：博瑞纳，Lorbrena

　　英文名称：Lorlatinib

　　规格剂量：25mg、100mg

　　注意事项：

　　药物相互作用

　　CYP3A酶诱导剂：与中等或强效CYP3A酶诱导剂同用，会降低劳拉替尼血药浓度，影响疗效，如苯妥英、利福平、卡马西平、莫达非尼等。

　　CYP3A酶抑制剂：与强效CYP3A酶抑制剂如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、克拉霉素、氟康唑等合用，会增加劳拉替尼血药浓度，增加不良反应风险。

　　其他底物药物：与某些CYP3A酶的底物药物及P-糖蛋白（P-gp）的底物药物如咪达唑仑、非索非那定等合用，会降低这些药物的血药浓度，影响其疗效。

　　特殊人群

　　妊娠期：对孕妇服用劳拉替尼会对胚胎-胎儿造成伤害，孕妇禁用。

　　哺乳期：建议在服用劳拉替尼期间以及最后一次服用后至少7天内避免母乳喂养。

　　生殖潜力人群：有生育能力的女性在服药期间及停药后至少6个月内，男性患者若伴侣有生育能力，在用药期间及停药后3个月内都应采取非激素类避孕措施。男性可能会出现生育能力暂时受损的情况。

　　儿童：尚未确定劳拉替尼在儿科患者中的安全性和有效性。

　　老年：65岁及以上患者与较年轻患者相比，无临床意义的安全性或疗效差异。

　　肝肾功能损害：轻度肝功能损害患者不建议调整剂量，中重度肝功能损害患者推荐剂量尚未确定。严重肾功能损害患者应减少剂量，轻中度肾功能损害患者一般无需调整剂量。

　　其他：

　　中枢神经系统效应：可能出现癫痫发作、精神病效应以及认知、情绪、言语等多方面变化，2.1%的患者因中枢神经系统症状需永久停药。

　　血脂过多：可能出现血清胆固醇和甘油三酯升高，需启动或增加降脂药物剂量并定期监测。

　　房室传导阻滞：可能出现PR间期延长和房室阻滞，开始治疗前及治疗期间需定期监测ECG。

　　间质性肺病/肺炎：可引起严重或危及生命的肺部不良反应，出现相关症状恶化时应立即检查，疑似病例应立即停药。

　　高血压：治疗前应控制血压，治疗期间定期监测，根据严重程度调整用药。

　　高血糖：开始治疗前评估空腹血糖，之后定期监测，根据情况调整用药。

　　临床疗效

　　无进展生存期：在全球性、随机、3期CROWN试验中，劳拉替尼相比克唑替尼显著延长了未经治疗的晚期ALK阳性NSCLC患者的PFS。劳拉替尼组的中位PFS未达到，克唑替尼组为9.1个月。

　　颅内活性：在基线时存在脑转移的患者中优势明显，劳拉替尼组未达中位PFS，克唑替尼组为6.0个月。2024年美国临床肿瘤学会年会研究显示，服用劳拉替尼的患者约60%在五年后病情未恶化，而克唑替尼组仅为8%。

　　总生存率：劳拉替尼组的5年生存率为53%，克唑替尼组因所有患者均在2年内出现疾病进展或死亡，无法评估。

　　不良反应

　　常见不良反应（发生率≥20%）：水肿、周围神经病变、认知效应、呼吸困难、疲劳、体重增加、关节疼痛、情绪变化、腹泻、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、咳嗽。

　　严重不良反应：合用强效CYP3A诱导剂有严重肝脏毒性风险、中枢神经系统影响、高脂血症、房室传导阻滞、间质性肺病/非感染性肺炎、高血压、高血糖。

　　用法用量

　　推荐剂量：每日一次，口服100mg，与食物同服或不同服均可。

　　服用方法：整片吞服，不要咀嚼、掰碎或分割药片。

　　漏服处理：距下一次计划服药时间＞4小时时可补服；＜4小时，不可补服。

　　呕吐处理：若服用后发生呕吐，不可补服，按计划继续使用下一剂量。

　　剂量调整：出现不良反应时可能需调整剂量，首次剂量可减至75mg，每日一次；第二次可减至50mg，每日一次，无法耐受50mg剂量应永久停药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 劳拉替尼 https://www.kangbixing.com/drug/laolatini/