阿达格拉西布（Adagrasib，商品名Krazati，研发代号MRTX849），作为一种创新的靶向治疗药物，正在为携带KRAS G12C突变的癌症患者带来新的治疗曙光。这款药物于2022年12月12日获得美国FDA的批准上市，尽管在中国尚未上市，但其已在国际医疗领域引起了广泛关注。

　　一、药物基本资料

　　阿达格拉西布是一种针对KRAS G12C突变的不可逆抑制剂。KRAS基因是人类癌症中最常见的突变基因之一，而KRAS G12C突变更是在多种癌症类型中占据主导地位，包括非小细胞肺癌（NSCLC）、结直肠癌（CRC）和胰腺癌等。阿达格拉西布通过特异性地结合KRAS G12C突变蛋白，并使其保持在非活性状态，从而有效地阻断信号传导通路，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

　　二、适应症与疗效

　　阿达格拉西布主要用于治疗至少接受过一次全身治疗的携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者。在临床试验中，阿达格拉西布展现出了显著的抗肿瘤活性。一项关键的临床试验显示，接受阿达格拉西布治疗的患者中，有超过40%的患者肿瘤缩小，且许多患者的病情得到了稳定。此外，阿达格拉西布还在结直肠癌、胰腺癌等其他实体瘤中显示出潜在的治疗效果，为患者提供了更多的治疗选择。

　　三、用法用量与注意事项

　　阿达格拉西布的推荐剂量为每日两次，每次600毫克，持续服用直至病情进展或出现不可接受的毒性反应。为了确保最佳疗效，患者应在每天相同的时间服用药物，并保持整片吞服，不要咀嚼、压碎或分开药片。如果漏服了一次剂量，且距离预期给药时间超过4小时，则应跳过该剂量，并在下一个预定时间恢复给药。

　　在使用阿达格拉西布期间，患者需要密切关注身体状况，并及时报告任何不适。特别是胃肠道不良反应，如恶心、腹泻、呕吐等，以及QTc间期延长等可能引发严重心律失常的副作用。此外，阿达格拉西布与某些药物存在相互作用，如CYP3A强诱导剂可降低其暴露量，影响药效，因此应避免同时使用。

　　四、药物研发与未来展望

　　阿达格拉西布的成功研发标志着针对KRAS突变癌症的治疗取得了重大突破。此前，由于KRAS蛋白的复杂性和难以靶向性，KRAS突变癌症一直被视为“不可成药”的难题。而阿达格拉西布的问世，不仅为携带KRAS G12C突变的癌症患者提供了新的治疗希望，也为针对其他KRAS突变类型的药物研发提供了有益的借鉴和启示。

　　随着更多临床研究的开展和数据的积累，阿达格拉西布的适应症有望进一步扩大，为更多类型的癌症患者带来福音。同时，科学家们也将继续探索针对KRAS突变的其他治疗策略，以期实现更广泛、更有效的癌症治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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