拉罗替尼（Larotrectinib），商品名为Vitrakvi，是一种具有划时代意义的靶向抗癌药物。自2018年11月26日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市以来，它已成为治疗携带神经营养性受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合的实体瘤患者的重要选择。

　　一、药物概况与机制

　　拉罗替尼是一种创新的激酶抑制剂，主要针对NTRK基因融合的癌症患者。NTRK基因融合是一种罕见的遗传异常，涉及神经营养因子受体酪氨酸激酶（TRKs）的突变，这种突变会导致TRK信号通路的异常激活，从而促进肿瘤的生长和扩散。拉罗替尼通过选择性地抑制TRKA、TRKB和TRKC三种激酶，有效阻断这一异常的信号通路，从而发挥抗癌作用。

　　二、适应症与疗效

　　拉罗替尼的适应症广泛，适用于成人和儿童患者，特别是那些患有局部晚期或转移性实体瘤，且肿瘤携带NTRK基因融合的患者。临床试验表明，拉罗替尼在治疗这类患者中表现出卓越的效果。在涵盖17种不同类型癌症的临床试验中，拉罗替尼的整体有效率高达75%，远远超过了其他传统抗癌药物的有效率。此外，拉罗替尼在儿童实体瘤治疗中也显示出优异的效果，一项研究中15名NTRK突变阳性的儿童患者在接受治疗后，肿瘤均有明显减小，客观有效率高达93.3%。

　　三、用法用量与注意事项

　　拉罗替尼的推荐剂量为每次100毫克，每日两次，口服给药。对于儿童患者，剂量会根据体重进行调整。药物应与食物同服或空腹服用均可，但应每日在相同的时间服用，以维持体内药物的稳定水平。如果是胶囊形式，需整片吞服，不可咀嚼、压碎或打开。如果是液体形式，则应使用医生或药师提供的测量工具来准确计量。

　　在使用拉罗替尼期间，患者需要注意一些潜在的副作用。常见的副作用包括谷草转氨酶（AST）升高、谷丙转氨酶（ALT）升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳等。严重的副作用可能包括中枢神经系统效应（如头晕、认知障碍）、骨骼骨折和肝毒性等。因此，患者需要定期进行血液检查和其他相关检查，以监测药物对身体的影响，并及时调整治疗方案。

　　四、药物相互作用与存储条件

　　拉罗替尼与某些药物可能存在相互作用，特别是与CYP3A4底物（如地西泮、劳拉西泮等）同时使用时，可能会增加这些药物的血浆浓度，从而增加不良反应的风险。因此，患者在使用拉罗替尼期间应避免与这些药物同时服用。拉罗替尼胶囊应储存在20°C至25°C的环境下，允许在15°C至30°C的温度范围内运输。口服溶液则需要在2°C至8°C的冷藏条件下保存，切勿冷冻。

　　综上所述，拉罗替尼作为一种高效的广谱抗癌药物，为携带NTRK基因融合的癌症患者带来了新的希望。然而，患者在使用过程中仍需注意潜在的副作用和药物相互作用，以确保安全有效地发挥药物的疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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