布加替尼（Brigatinib），亦称作布格替尼，是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC），特别是携带ALK（间变性淋巴瘤激酶）或ROS1重排的患者。

　　临床试验数据

　　‌ALTA-1L试验‌：这是一项全球多中心、随机、开放标签的3期临床试验，旨在评估布加替尼与克唑替尼在初治ALK阳性NSCLC患者中的疗效和安全性。该试验纳入了275例患者，他们被随机分配至布加替尼组或克唑替尼组。

　　‌无进展生存期（PFS）‌：布加替尼组的中位PFS显著长于克唑替尼组，分别为24.0个月和11.0个月（HR=0.49，P<0.0001）。

　　‌客观缓解率（ORR）‌：布加替尼组的ORR也高于克唑替尼组，分别为71%和60%（P=0.0372）。

　　‌颅内缓解率‌：对于基线存在脑转移的患者，布加替尼组的颅内ORR高达78%，而克唑替尼组为29%。

　　‌ALTA-2子试验‌：纳入了126例克唑替尼耐药的患者，结果显示布加替尼的中位PFS为9.2个月，ORR为55%。

　　‌ALTA-3子试验‌：针对ROS1重排的患者，虽然样本量较小（22例），但布加替尼仍显示出一定的疗效，中位PFS为12.5个月，ORR为64%。

　　研发历程

　　布加替尼的研发始于对ALK和ROS1酪氨酸激酶的深入研究。科学家们发现，这些激酶在NSCLC的发生和发展中起着关键作用。因此，开发一种能够选择性抑制这些激酶的药物成为研究的重点。

　　在实验室条件下，布加替尼显示出对ALK和ROS1突变的强大抑制活性。这些研究为其进入临床试验奠定了坚实的基础。

　　布加替尼的I期临床试验主要评估了其安全性、耐受性和药代动力学特性。结果显示，布加替尼具有良好的耐受性，且药代动力学特性符合预期。

　　‌基于I期临床试验的结果，布加替尼进入了关键的II/III期临床试验，即上述的ALTA-1L、ALTA-2和ALTA-3试验。这些试验的结果为布加替尼的获批上市提供了有力的证据。

　　‌基于令人信服的临床试验数据，布加替尼于2017年首次获得美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准，用于治疗ALK阳性NSCLC患者。随后，其适应症逐渐扩大，包括克唑替尼耐药后的患者和ROS1重排的患者。

　　综上所述，布加替尼作为一种创新的酪氨酸激酶抑制剂，在ALK阳性NSCLC和ROS1重排患者的治疗中展现出了显著的疗效和良好的安全性。其临床试验数据的可靠性和研发历程的稳健性，为其在临床实践中的应用提供了有力的支持。随着对其研究的不断深入，布加替尼有望为更多患者带来福音。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 布加替尼 https://www.kangbixing.com/drug/bjtn/